Olr3 Ativadores

Os activadores comuns do Olr3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos do Olr3 incluem uma variedade de compostos que influenciam as vias de sinalização intracelular que conduzem à sua ativação. A forskolina, por exemplo, ativa diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMPc, um mensageiro secundário com um papel fundamental nas cascatas de sinalização que podem ativar o Olr3. O isoproterenol funciona de forma semelhante, actuando como um agonista beta-adrenérgico, aumentando assim também os níveis intracelulares de AMPc, que depois activam a proteína quinase A (PKA). A PKA activada influencia positivamente os mecanismos de sinalização que conduzem à ativação de Olr3. Outro composto, o IBMX, contribui para este aumento do AMPc inibindo as fosfodiesterases que, de outro modo, degradariam o AMPc, prolongando assim o estado de ativação das vias que podem ativar o Olr3. A epinefrina e a histamina ligam-se aos respectivos receptores e desencadeiam um aumento do AMPc, com a subsequente ativação da PKA a resultar na ativação do Olr3.

Além disso, a PGE2 actua através dos receptores EP para estimular a produção de cAMP, enquanto o Glucagon ativa o seu recetor para aumentar a atividade da adenilil ciclase, resultando ambos na ativação da PKA e na subsequente ativação do Olr3. O PACAP liga-se aos seus receptores específicos, levando a um aumento do AMPc e à ativação da PKA, que por sua vez ativa o Olr3. O inibidor da fosfodiesterase tipo 5, Vardenafil, e o inibidor não seletivo, Zaprinast, impedem a degradação do AMPc, assegurando a continuação da atividade da PKA e a ativação do Olr3. A adenosina ativa os receptores A2 da adenosina, o que também resulta num aumento dos níveis de AMPc, na ativação da PKA e na subsequente ativação do Olr3. A toxina da cólera ativa irreversivelmente a subunidade Gs alfa, levando a um aumento sustentado da atividade do AMPc e da PKA, promovendo a ativação do Olr3. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas interacções únicas com os componentes de sinalização celular, assegura a ativação do Olr3, elevando os níveis de AMPc e facilitando a atividade da PKA, que são passos críticos nas vias de sinalização que conduzem à ativação do Olr3.