Olr1664 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1664 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Os activadores químicos do Olr1664 incluem uma variedade de compostos que influenciam as vias de sinalização intracelular que conduzem à fosforilação e ativação desta proteína. A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. O aumento dos níveis de cAMP ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar proteínas alvo, que podem incluir o Olr1664, desencadeando assim a sua ativação. Do mesmo modo, o Dibutiril-CAMP e o 8-Bromo-cAMP, ambos análogos do AMPc, contornam os receptores de superfície celular e activam diretamente a PKA, que fosforila e ativa o Olr1664. A ionomicina, ao atuar como um ionóforo de cálcio, aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina capazes de fosforilar o Olr1664. O BAY K8644 funciona através de um mecanismo semelhante dependente do cálcio, activando seletivamente os canais de cálcio do tipo L, aumentando assim o influxo de cálcio e a subsequente ativação de cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo o Olr1664.

A ativação do Olr1664 é também influenciada por outros agentes que afectam os estados de fosforilação na célula. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que depois fosforila vários substratos, incluindo potencialmente o Olr1664. Por outro lado, o BIM-1 também pode modular a atividade da PKC e, assim, influenciar o estado de fosforilação do Olr1664. O ácido okadaico, um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, impede a desfosforilação das proteínas, o que pode resultar na ativação sustentada do Olr1664 devido ao aumento dos níveis de fosforilação. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio ao inibir a bomba SERCA, levando à ativação de cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar o Olr1664. A anisomicina, que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, e o fluoreto de sódio, um inibidor das serina/treonina fosfatases, criam condições que favorecem a fosforilação e a ativação do Olr1664. Por último, o Sulfato de Zinco pode modular várias vias de sinalização celular, conduzindo potencialmente à fosforilação do Olr1664.