Olr165 Ativadores

Os activadores comuns do Olr165 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Os activadores químicos do Olr165 incluem uma variedade de compostos que influenciam as vias de sinalização intracelular que conduzem à ativação da proteína. A forskolina, por exemplo, tem como alvo direto a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc podem ativar a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila as proteínas alvo, incluindo o Olr165, activando-o assim. Do mesmo modo, o Dibutiril-AMP e o 8-Bromo-AMP actuam como análogos do AMPc permeáveis às células, contornando os receptores celulares e activando diretamente a PKA, o que facilita a ativação do Olr165. A ionomicina funciona de forma diferente; aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar várias cinases dependentes de cálcio/calmodulina, algumas das quais podem ter como alvo e ativar o Olr165. O BAY K8644 actua estimulando os canais de cálcio do tipo L, o que aumenta o influxo de cálcio que também pode ativar as cinases dependentes do cálcio para ativar o Olr165.

Outros métodos de ativação envolvem a modulação da atividade da fosfatase e da quinase. A tapsigargina, ao inibir a Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), perturba a homeostase do cálcio, o que pode levar à ativação de proteínas dependentes do cálcio que activam o Olr165. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem fosforilar e ativar o Olr165. O ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases, que normalmente desfosforilam as proteínas, mantendo assim o Olr165 num estado fosforilado e ativo. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) e os activadores da proteína quinase C (PKC), como o PMA, activam diretamente a PKC, que pode fosforilar uma série de substratos, incluindo o Olr165, para manter a sua ativação. O Sulfato de Zinco pode interagir com metaloproteínas e vias de sinalização para ativar o Olr165. Por último, o fluoreto de sódio, conhecido pela sua inibição das serina/treonina fosfatases, pode manter a fosforilação e, consequentemente, a ativação do Olr165, devido à redução da atividade de desfosforilação. Cada um destes produtos químicos pode atuar através destas vias para assegurar a ativação do Olr165, afectando o equilíbrio das actividades de cinase e fosfatase que regulam o seu estado.