Olr1562 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1562 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Phorbol CAS 17673-25-5 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do Olr1562 actuam através de várias vias intracelulares para iniciar a fosforilação e a subsequente ativação da proteína. Sabe-se que o 12-miristato-13-acetato de forbol ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila diretamente a Olr1562, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, o 4-α-Forbol estimula a PKC que, por sua vez, fosforila o Olr1562. Um outro ativador, a forskolina, aumenta os níveis de AMPc intracelular, activando a proteína quinase A (PKA), que também tem como alvo a fosforilação do Olr1562. A ionomicina actua aumentando as concentrações de cálcio intracelular e, consequentemente, activando a proteína quinase dependente da cálcio-calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar o Olr1562. Além disso, o (S)-(+)-Bay K 8644 funciona como um agonista dos canais de cálcio, promovendo indiretamente a ativação do Olr1562 através de mecanismos de fosforilação dependentes do cálcio.

O processo de ativação do Olr1562 é também influenciado por inibidores que provocam indiretamente um aumento da fosforilação. O H-89, embora seja um inibidor da PKA, pode levar à ativação de outras cinases que fosforilam o Olr1562. O ácido ocadaico, um inibidor da proteína fosfatase, impede a desfosforilação das proteínas, mantendo assim o Olr1562 num estado fosforilado e ativo. A anisomicina ativa a via MAPK/ERK, levando à ativação de cinases que fosforilam o Olr1562. O análogo sintético do diacilglicerol 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol ativa a PKC, que depois fosforila o Olr1562. A bisindolilmaleimida I, normalmente um inibidor da PKC, pode ativar vias alternativas que resultam na fosforilação do Olr1562. Por último, a 5-Iodotubercidina e a Calicilina A, através da sua ação sobre os receptores de adenosina e da inibição das proteínas fosfatases, respetivamente, elevam o estado de fosforilação do Olr1562, facilitando a sua ativação. Cada produto químico, através do seu mecanismo único de influenciar a atividade da quinase ou a inibição da fosfatase, assegura que o Olr1562 é fosforilado e, por conseguinte, ativado.