Olr1558 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1558 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4.

Os activadores químicos do Olr1558 incluem uma variedade de compostos que podem conduzir, direta ou indiretamente, à fosforilação e subsequente ativação desta proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um desses compostos que ativa a proteína quinase C (PKC), uma quinase conhecida por fosforilar uma vasta gama de proteínas, incluindo a Olr1558. Esta fosforilação altera a conformação do Olr1558, aumentando assim a sua atividade. A forskolina, outro ativador, aumenta os níveis de AMPc no interior da célula. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, fosforila resíduos específicos de serina ou treonina em proteínas como o Olr1558, alterando a sua atividade. Do mesmo modo, a ionomicina actua elevando os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o Olr1558, levando à sua ativação.

O composto (S)-(+)-Bay K 8644 actua aumentando o influxo de cálcio, potenciando ainda mais a ativação das cinases dependentes do cálcio que actuam sobre o Olr1558. O ácido ocadaico e a calicilina A actuam através da inibição das proteínas fosfatases, que normalmente desfosforilam proteínas como o Olr1558, mantendo assim o Olr1558 num estado fosforilado e ativo. A 5-Iodotubercidina ativa os receptores de adenosina A2A que sinalizam através da via da PKA, resultando na ativação do Olr1558 através da fosforilação. A anisomicina ativa as cinases da via MAPK, que também visam a fosforilação do Olr1558. A bisindolilmaleimida I, embora seja conhecida principalmente como um inibidor da PKC, pode paradoxalmente ativar vias alternativas, resultando na ativação do Olr1558. O 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol ativa diretamente a PKC, que depois fosforila e ativa o Olr1558. O 4-α-Forbol funciona de forma semelhante, activando a PKC e conduzindo à fosforilação do Olr1558. Por último, o H-89, embora actue principalmente como inibidor da PKA, pode instigar a ativação compensatória de outras cinases que podem fosforilar e ativar o Olr1558. Cada uma destas substâncias químicas, através da sua ação em cinases ou processos celulares específicos, assegura a manutenção ou o aumento do estado de fosforilação do Olr1558, conduzindo à sua ativação funcional.