Olr1520 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1520 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4.

Os activadores químicos da Olr1520 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação funcional desta proteína. O forbol 12-miristato 13-acetato é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila vários substratos na célula, incluindo a Olr1520. A ativação da PKC pode levar à fosforilação do Olr1520, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA é outra quinase que pode fosforilar o Olr1520, levando à sua ativação. A ionomicina, ao elevar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo a fosforilação do Olr1520. Além disso, o (S)-(+)-Bay K 8644 aumenta o influxo de cálcio, que também pode ativar cinases que fosforilam o Olr1520.

Além disso, o ácido ocadaico actua como inibidor das fosfatases, que normalmente desfosforilam as proteínas, e, ao fazê-lo, pode levar à fosforilação sustentada e à consequente ativação do Olr1520. A 5-Iodotubercidina ativa os receptores de adenosina A2A que sinalizam através da PKA, e esta via de sinalização também pode resultar na fosforilação e ativação do Olr1520. A anisomicina ativa a via MAPK, que inclui uma série de cinases capazes de fosforilar o Olr1520. A bisindolilmaleimida I, embora seja tipicamente um inibidor das isoformas de PKC, pode, em determinadas condições, levar à ativação de cinases alternativas que, por sua vez, fosforilam e activam o Olr1520. O 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol é um ativador direto da PKC, conduzindo novamente à possível ativação do Olr1520. A calicilina A, através da sua inibição das proteínas fosfatases, pode aumentar o estado de fosforilação do Olr1520. O H-89, embora seja um inibidor da PKA, pode ativar indiretamente cinases alternativas que podem fosforilar o Olr1520. Por último, o 4-α-Forbol 12,13-didecanoato ativa as isoformas de PKC, que podem subsequentemente fosforilar e ativar o Olr1520.