Olr1517 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1517 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4.

Os activadores químicos do Olr1517 podem exercer os seus efeitos através de várias vias que conduzem à ativação da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 12,13-dibutirato de forbol (PDBu) são activadores potentes da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC fosforila proteínas na mesma via que o Olr1517, conduzindo assim à sua ativação. Do mesmo modo, o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) funciona como ativador da PKC, promovendo a fosforilação e a subsequente ativação do Olr1517. A forskolina funciona através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, que depois ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada tem a capacidade de fosforilar o Olr1517, assegurando a sua ativação. Por outro lado, a ionomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular que activam as cinases dependentes do cálcio, as quais fosforilam e activam o Olr1517. O (S)-(+)-Bay K 8644 funciona aumentando o influxo de cálcio através do agonismo dos canais de cálcio, levando novamente à ativação de cinases que podem fosforilar e ativar o Olr1517.

Além disso, o ácido ocadaico e a calicilina A actuam como inibidores das fosfatases, conduzindo à fosforilação sustentada e ao estado ativo do Olr1517. A 5-Iodotubercidina ativa os receptores de adenosina A2A, que sinalizam através da PKA para fosforilar e ativar o Olr1517. A anisomicina ativa a via MAPK, que está implicada na fosforilação e ativação de proteínas na mesma via que o Olr1517. O H-89, embora seja principalmente um inibidor da PKA, pode indiretamente levar a um aumento da atividade das cinases que fosforilam e activam o Olr1517 ao impedir a fosforilação de substratos inibitórios. Por último, a bisindolilmaleimida I (BIM) inibe seletivamente a PKC mas, em condições específicas, pode levar à ativação paradoxal de certas isoformas de PKC, resultando potencialmente na ativação de Olr1517. Cada um destes produtos químicos interage e manipula a atividade cinase que fosforila diretamente o Olr1517 ou mantém a sua fosforilação, assegurando a ativação funcional da proteína.