Olr1431 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1431 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5.

Os activadores químicos do Olr1431 podem interagir com a proteína através de várias vias, envolvendo predominantemente a ativação de cinases que fosforilam o Olr1431, aumentando assim a sua atividade funcional. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 4-β-forbol, por exemplo, activam a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar as proteínas alvo. Ao ativar a PKC, estes produtos químicos desencadeiam uma cascata de eventos de fosforilação que culminam na ativação de Olr1431. Do mesmo modo, a forskolina e a 8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico (8-Br-cAMP) aumentam os níveis de cAMP na célula, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar o Olr1431, levando à sua ativação. O dibutiril cAMP (db-cAMP) funciona através de um mecanismo comparável, mantendo a PKA num estado ativo que promove a fosforilação e a subsequente ativação do Olr1431.

O influxo de cálcio nas células é outra via através da qual o Olr1431 pode ser ativado. A ionomicina e o ionóforo de cálcio A23187 facilitam este influxo, activando assim as cinases dependentes do cálcio que visam a fosforilação do Olr1431. O (S)-(+)-Bay K 8644 funciona de forma semelhante, actuando como um agonista dos canais de cálcio do tipo L, promovendo ainda mais a entrada de cálcio na célula e a ativação do Olr1431 através da fosforilação dependente do cálcio. O ácido ocadaico contribui para a ativação do Olr1431 inibindo as proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a uma fosforilação sustentada. Em contrapartida, a Bisindolilmaleimida I, como inibidor da PKC, pode paradoxalmente estimular a fosforilação do Olr1431, activando cinases alternativas ou vias compensatórias no interior da célula. A oleo-il-L-carnitina tem um impacto nos estados energéticos celulares e pode ativar cinases sensíveis à energia, que depois fosforilam e activam o Olr1431. Do mesmo modo, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG), um análogo do diacilglicerol (DAG), ativa a PKC, que pode então fosforilar e ativar o Olr1431, exemplificando a interconexão das vias de sinalização celular e os diversos meios químicos através dos quais o Olr1431 pode ser ativado.