Olfr920 Inibidores

Os inibidores comuns do Olfr920 incluem, entre outros, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Genistein CAS 446-72-0, Gö 6976 CAS 136194-77-9, KT 5720 CAS 108068-98-0 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos do Olfr920 utilizam vários mecanismos para impedir a sua função, visando diferentes aspectos das suas vias de sinalização e regulação. A brefeldina A interrompe a função do Olfr920 inibindo o fator de ribosilação ADP, que é crucial para o tráfico de vesículas entre o aparelho de Golgi e o retículo endoplasmático. Esta inibição impede que o Olfr920 seja corretamente transportado para a superfície celular, onde pode normalmente interagir com os seus ligandos. A genisteína, por outro lado, actua inibindo as tirosina quinases responsáveis pela fosforilação das proteínas envolvidas na cascata de sinalização do Olfr920. Isto resulta numa redução da capacidade de transdução de sinal, prejudicando assim a função da proteína. Do mesmo modo, o Gö 6976 e o KT 5720 inibem a proteína quinase C e a proteína quinase A, respetivamente. Sabe-se que estas duas cinases fosforilam proteínas-alvo que participam nas vias de sinalização do Olfr920 e a sua inibição por estes produtos químicos específicos resulta na supressão da atividade do Olfr920.

Além disso, o Ly294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos inibitórios sobre o Olfr920, visando as fosfoinositídeo 3-quinases, que desempenham um papel significativo no tráfico de proteínas e na transdução de sinais. A inibição destas cinases leva a um tráfico e localização incorrectos do Olfr920, prejudicando assim a sua função. O PD 98059 e o SB 203580 bloqueiam as vias da proteína quinase activada por mitogénio e da quinase MAP p38, respetivamente, que são importantes para a ativação de várias respostas celulares em que o Olfr920 está envolvido. Ao impedir a ativação destas cinases, estes inibidores diminuem diretamente as capacidades de sinalização do Olfr920. O PP2 e o Y-27632 têm como alvo as tirosina quinases da família Src e as quinases associadas a Rho, respetivamente, ambas implicadas em vias de sinalização e processos celulares essenciais para a atividade funcional do Olfr920. O U73122 interrompe a sinalização do Olfr920 ao inibir a fosfolipase C, uma enzima crítica na geração de mensageiros secundários para a sinalização dos receptores acoplados à proteína G, à qual pertence o Olfr920. Por último, o SP600125 inibe as c-Jun N-terminal kinases que estão envolvidas na regulação da expressão genética, o que pode afetar as vias de sinalização do Olfr920, levando à sua inibição funcional.