Olfr368 Ativadores
Os activadores comuns do Olfr368 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e a PGE2 CAS 363-24-6.
O Or5c1, pertencente ao recetor olfativo da família 5, subfamília C, membro 1, em Mus musculus (rato doméstico), desempenha um papel crucial na perceção do olfato. Como membro da superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), o Or5c1 apresenta uma estrutura caraterística de 7 domínios transmembranares. Esta caraterística estrutural é partilhada com muitos receptores de neurotransmissores e hormonas, sublinhando a versatilidade e a importância dos GPCR na sinalização celular. A ativação do Or5c1, tal como a de outros receptores olfactivos, é iniciada pela ligação de moléculas odoríferas, o que desencadeia uma cascata de eventos intracelulares que conduzem a respostas neuronais. A família dos receptores olfactivos, nomeadamente a maior do genoma, sublinha a complexidade e a diversidade da deteção de odores e os subsequentes processos de transdução de sinais. O mecanismo de ativação do Or5c1 envolve várias etapas fundamentais. Inicialmente, a ligação de uma molécula odorífera ao Or5c1 induz uma alteração conformacional no recetor, facilitando a sua interação com as proteínas G. Esta interação leva à dissociação da molécula odorífera do recetor. Essa interação leva à dissociação das subunidades da proteína G, principalmente a subunidade Gα, que por sua vez ativa a adenilil ciclase. A ativação da adenilil ciclase catalisa a conversão do ATP em AMP cíclico (AMPc), um segundo mensageiro fundamental na sinalização celular. O aumento dos níveis intracelulares de AMPc ativa ainda mais a proteína quinase A (PKA), que fosforila várias proteínas alvo, levando à geração de um sinal neuronal que é percebido como um cheiro.
A ativação do Or5c1 e de GPCRs semelhantes é ajustada com precisão e pode ser influenciada por vários factores extracelulares e intracelulares. Os produtos químicos que podem elevar os níveis intracelulares de AMPc, quer por ativação direta da adenilil ciclase quer por inibição das fosfodiesterases (que degradam o AMPc), são potenciais activadores indirectos do Or5c1. Além disso, os compostos que modulam a atividade de outros GPCRs na vizinhança podem também influenciar o estado de ativação do Or5c1. Esta modulação indireta ocorre através da intrincada rede de sinalização dos GPCR, em que a ativação de um recetor pode ter impacto na dinâmica de sinalização de outro. Em resumo, a ativação do Or5c1 é um processo complexo que envolve a orquestração de múltiplos componentes de sinalização. A capacidade de modular esse processo, direta ou indiretamente, por meio de vários compostos químicos destaca a intrincada interação das vias de sinalização celular no sistema olfativo. A compreensão destes mecanismos fornece informações sobre os aspectos fundamentais do olfato e as implicações mais amplas da sinalização dos GPCR em vários contextos fisiológicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina, derivada do Coleus forskohlii, estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode potenciar a sinalização GPCR, possivelmente amplificando a ativação do Or5c1 ao facilitar as alterações conformacionais do recetor conducentes à transdução do sinal odorífero. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, uma catecolamina sintética, funciona como um agonista beta-adrenérgico não seletivo, aumentando os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilil ciclase. Este aumento do AMPc pode aumentar indiretamente a atividade do Or5c1, promovendo a associação da subunidade da proteína G ao recetor. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX, um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo as concentrações intracelulares de AMPc elevadas. Esta elevação contínua do AMPc pode apoiar indiretamente a ativação do Or5c1, estabilizando as conformações activas do GPCR conducentes à transdução de sinal. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram, um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4, aumenta especificamente o AMPc intracelular nas células que expressam esta enzima. Níveis elevados de AMPc poderiam facilitar indiretamente a ativação da Or5c1, aumentando a eficiência da sinalização dos GPCR, particularmente nos neurónios sensoriais olfactivos. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) actua através dos seus receptores EP acoplados à proteína G, elevando os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc pode estimular indiretamente o Or5c1, promovendo um estado mais recetivo do GPCR para a transdução de sinal, aumentando a resposta olfactiva. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, interagindo com os seus GPCRs, pode modular as vias de sinalização intracelular, incluindo os níveis de cAMP. Essa modulação pode ter um efeito indireto sobre o Or5c1, alterando potencialmente o seu estado de ativação em resposta a odorantes, influenciando o meio global de sinalização GPCR. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina, através dos seus GPCRs, modula principalmente os níveis de AMPc. Esta ação poderia afetar indiretamente o Or5c1, alterando o equilíbrio da sinalização dos GPCR, tornando o recetor olfativo potencialmente mais sensível à ativação por moléculas odorantes. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína, um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina, afecta indiretamente os níveis de AMPc e, por conseguinte, a sinalização GPCR. Isto poderia influenciar o Or5c1 modificando o ambiente de sinalização do GPCR, afectando potencialmente a capacidade de resposta do recetor aos odorantes. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, uma hormona e neurotransmissor, actua em vários GPCRs, influenciando os níveis de cAMP. Esta ação poderia aumentar indiretamente a atividade do Or5c1 modulando a dinâmica de sinalização dos GPCR, afectando potencialmente a sensibilidade do recetor aos sinais odoríferos. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast, um inibidor da fosfodiesterase, aumenta os níveis de AMPc, impedindo a sua degradação. O AMPc elevado pode aumentar indiretamente a ativação do Or5c1, estabilizando as conformações do GPCR favoráveis à transdução do sinal odorífero, especialmente nos neurónios sensoriais olfactivos. | ||||||