Olfr3 Inibidores
Os inibidores comuns do Olfr3 incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, o sulfato de cobre(II) CAS 7758-98-7, a metil-β-ciclodextrina CAS 128446-36-6, a α-iodoacetamida CAS 144-48-9 e a N-etilmaleimida CAS 128-53-0.
Os inibidores de Olfr3 são uma classe de compostos químicos que exercem os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos para alterar a atividade do recetor Olfr3, um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Certos inibidores de pequenas moléculas podem integrar-se na bicamada lipídica da membrana celular, afectando consequentemente as propriedades físicas da membrana e o estado conformacional dos receptores ligados à membrana, como o Olfr3. Alguns destes inibidores modulam especificamente a funcionalidade do recetor, estabilizando conformações inactivas ou ligando-se alostericamente a sítios distintos do sítio de ligação ao ligando ortostérico, impedindo as alterações conformacionais necessárias para a ativação. Outros inibidores actuam através da depleção do colesterol ou da alteração do conteúdo de colesterol na membrana, perturbando assim as jangadas lipídicas que são essenciais para a localização e o funcionamento adequados dos GPCR. Além disso, existem compostos que podem modificar covalentemente os resíduos de cisteína no recetor, quer por alquilação quer por modificação irreversível dos grupos tiol, o que pode inibir a função do recetor ao impedir a ligação correcta do ligando ou o acoplamento da proteína G.
Além disso, observou-se que os antagonistas não selectivos se ligam a vários GPCR, bloqueando potencialmente o local ativo do recetor Olfr3, enquanto alguns antipsicóticos podem interagir de forma não específica com o recetor, induzindo um estado conformacional que impede a ativação. A glicosilação é uma modificação pós-traducional crítica para muitos GPCR, incluindo o Olfr3, e os agentes que se ligam a proteínas glicosiladas podem inibir a atividade do recetor. Outros mecanismos indirectos de inibição envolvem a modulação dos níveis de cálcio intracelular, que são fundamentais para a ativação de um subconjunto de GPCRs, incluindo o Olfr3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Sabe-se que os iões de zinco modulam a função dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs) através da estabilização de conformações inactivas. Como Olfr3 é um GPCR, o gluconato de zinco pode, portanto, inibir a sua atividade funcional através deste mecanismo. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
O cobre pode atuar como um inibidor alostérico dos GPCRs. Ao ligar-se a sítios distintos do sítio ortostérico de ligação ao ligando, pode impedir as alterações conformacionais necessárias para a ativação do Olfr3. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Este agente depletor de colesterol perturba as jangadas lipídicas dentro da membrana celular, o que pode prejudicar o funcionamento adequado das proteínas de membrana, como o Olfr3, alterando o seu microambiente. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
Ao alquilar os resíduos de cisteína nas proteínas, a iodoacetamida pode modificar a função dos GPCRs. Esta modificação química pode levar à inibição do Olfr3 ao impedir a conformação correta do recetor. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Este composto modifica irreversivelmente os grupos tiol nos resíduos de cisteína. No caso do Olfr3, esta modificação pode inibir a função do recetor ao impedir a ligação adequada do ligando ou o acoplamento da proteína G. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Pode interagir com vários GPCRs de forma não específica, inibindo potencialmente a Olfr3 ao induzir uma alteração conformacional que impede a ativação. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
Esta lectina liga-se a proteínas glicosiladas. Dado que muitos GPCRs, incluindo o Olfr3, são glicosilados para funcionarem corretamente, a ligação da Concanavalina A pode inibir a atividade do recetor. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
O colesterol é crucial para a organização adequada das jangadas lipídicas e para a função dos GPCR. O excesso de colesterol pode perturbar a função normal do Olfr3, alterando o microambiente lipídico do recetor. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Um bloqueador dos canais de cálcio que pode afetar indiretamente a função dos GPCR, incluindo o Olfr3, alterando os níveis de cálcio intracelular, que são necessários para a ativação de alguns GPCR. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
É conhecida por interagir com uma variedade de GPCRs. Pode ligar-se ao Olfr3 e induzir um estado que impede a ativação do recetor ou o acoplamento da proteína G. | ||||||