Olfr3 Ativadores

Os activadores comuns do Olfr3 incluem, entre outros, o IBMX CAS 28822-58-4, a forskolina CAS 66575-29-9, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, o zinco CAS 7440-66-6 e o sulfato de cobre (II) CAS 7758-98-7.

O IBMX e a forskolina desempenham um papel fundamental no aumento da sensibilidade dos GPCR. O IBMX consegue-o inibindo as fosfodiesterases, o que impede a degradação do AMPc, levando a uma acumulação desta molécula de sinalização no interior da célula. A forskolina, por outro lado, estimula diretamente a adenilil ciclase, a enzima responsável pela produção de AMPc, aumentando assim os seus níveis e, consequentemente, aumentando o potencial de sinalização dos GPCR. Os iões metálicos, como o sulfato de zinco, o sulfato de cobre (II) e o cloreto de manganês (II), também fazem parte desta classe química. Sabe-se que estes iões afectam a atividade dos GPCR ao interagirem com o próprio recetor ou com o ambiente iónico circundante. Esta interação pode resultar em alterações conformacionais no recetor, influenciando potencialmente a atividade de sinalização do Olfr3.

Além disso, compostos como a toxina da cólera e a toxina da tosse convulsa modulam a função da proteína G, o que tem efeitos a jusante na sinalização dos GPCR. A toxina da cólera facilita a ADP-ribosilação das proteínas G, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc, enquanto a toxina da tosse convulsa modifica as proteínas G de uma forma que inibe a dessensibilização dos GPCR, mantendo potencialmente o Olfr3 num estado ativo durante um período prolongado. A adenosina e a histamina são ligandos endógenos que têm como alvo os respectivos GPCR e modulam as vias de sinalização intracelular. Estes compostos podem influenciar os níveis de AMPc ou ativar outros sistemas de mensageiros secundários, o que pode ter um efeito em cascata na atividade do Olfr3 devido à interconectividade das redes de sinalização dos GPCR. A capsaicina, embora associada principalmente à ativação do TRPV1, pode afetar as vias dos GPCR.