Os inibidores dos GPCR englobam um grupo diversificado de compostos que têm como alvo os receptores acoplados à proteína G, uma grande família de receptores de superfície celular envolvidos em vários processos fisiológicos. A inibição dos GPCR pode ocorrer através de vários mecanismos, incluindo o antagonismo competitivo, em que o inibidor compete com os ligandos naturais pela ligação ao recetor; a modulação alostérica, em que o inibidor se liga a um local distinto do local de ligação do ligando natural e influencia a atividade do recetor; e o agonismo inverso, em que o inibidor se liga ao recetor e o estabiliza numa conformação inativa. Os inibidores acima referidos destinam-se principalmente a subtipos específicos de GPCR envolvidos nas funções cardiovasculares, neurológicas e gastrointestinais. Representam uma mistura de antagonistas e agonistas parciais, cada um com perfis farmacológicos distintos. \Os antipsicóticos, como o Aripiprazol e a Clozapina, exibem os seus efeitos através da modulação dos receptores da dopamina e da serotonina, cruciais nas vias neurológicas. Antieméticos como o Ondansetron actuam bloqueando os receptores de serotonina no intestino.
A versatilidade dos inibidores dos GPCRs reside na sua capacidade de modular uma vasta gama de respostas fisiológicas, dada a ubiquidade dos GPCRs no corpo humano. Embora a inibição direta do Olfr1056 não seja conseguida por estes compostos, a sua interação com outros GPCRs pode levar a efeitos a jusante que podem influenciar indiretamente as vias de sinalização associadas aos receptores olfactivos. A compreensão do impacto exato do Olfr1056 exigiria, contudo, estudos experimentais específicos centrados na subfamília dos GPCR olfactivos e nas vias de transdução de sinais sensoriais mais amplas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos, que inibe a sinalização dos GPCR no coração. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Um beta-bloqueador não seletivo com atividade bloqueadora adicional alfa-1, que afecta a sinalização GPCR. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Um antagonista dos receptores da angiotensina II, que afecta os GPCR relacionados com a regulação da pressão arterial. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
Um antagonista dos receptores 5-HT3 da serotonina, tem impacto na sinalização dos GPCR no trato gastrointestinal. | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | $175.00 $208.00 $1017.00 | 3 | |
Um agonista parcial dos receptores D2 da dopamina, modifica a neurotransmissão mediada por GPCR. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Um antipsicótico atípico que se liga a vários GPCRs, alterando a sinalização dos neurotransmissores. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Um antagonista dos receptores da dopamina, que afecta a neurotransmissão relacionada com os GPCR. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Um antagonista dos receptores muscarínicos da acetilcolina, com impacto na sinalização dos GPCR em vários sistemas. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Um antagonista dos receptores H2 da histamina, influencia a atividade dos GPCR na secreção de ácido gástrico. | ||||||
Timolol | 26839-75-8 | sc-507468 | 100 mg | $500.00 | ||
Um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos, que afecta a sinalização GPCR em condições oculares. |