OCT2 Ativadores

Os activadores comuns do OCT2 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o colecalciferol CAS 67-97-0, a cisplatina CAS 15663-27-1, a ciclosporina A CAS 59865-13-3 e o β-Estradiol CAS 50-28-2.

Os activadores de OCT2 pertencem a uma classe diversa de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2), uma proteína de membrana envolvida principalmente na absorção celular de catiões orgânicos. A relação estrutura-atividade dos activadores OCT2 não está rigorosamente definida, uma vez que podem provir de uma variedade de classes químicas, incluindo pequenas moléculas orgânicas, nutrientes dietéticos e agentes ambientais. Estes activadores podem modular o OCT2 a diferentes níveis, incluindo modificações transcricionais, translacionais ou pós-traducionais, que, por sua vez, podem afetar a densidade do transportador na membrana celular, a sua afinidade por substratos ou a atividade intrínseca do transportador. Alguns activadores interagem diretamente com o transportador, alterando a sua conformação para melhorar a ligação ao substrato ou a cinética do transporte. Outros podem exercer o seu efeito indiretamente, por exemplo, influenciando as vias de sinalização celular que conduzem a um aumento da expressão de OCT2 ou estabilizando a proteína do transportador para prolongar a sua vida funcional na membrana celular.

A regulação funcional do OCT2 por estes activadores é uma área de interesse devido ao seu papel na captação celular de um vasto espetro de catiões orgânicos endógenos e exógenos, incluindo subprodutos metabólicos e toxinas ambientais. Este processo é particularmente pertinente no sistema renal, onde o OCT2 desempenha um papel significativo no manuseamento de catiões orgânicos nos rins. Os indutores podem atuar através de vários mecanismos, como a ativação de factores de transcrição que se ligam à região promotora do gene OCT2, aumentando assim a sua transcrição. Alternativamente, os mecanismos pós-transcricionais podem incluir a estabilização do mRNA do OCT2, levando a uma meia-vida prolongada e ao aumento da tradução. Além disso, as modificações pós-traducionais, como a fosforilação, a ubiquitinação ou a glicosilação, podem afetar a atividade do OCT2 e o seu transporte para a membrana celular, onde desempenha a sua função.