OCT Inibidores

Os inibidores comuns da TCO incluem, entre outros, a quinina CAS 130-95-0, a 1-amantilamina CAS 768-94-5, a corticosterona CAS 50-22-6, o propranolol CAS 525-66-6 e a lidocaína CAS 137-58-6.

Os inibidores químicos da OCT podem variar em termos de estrutura e função, mas normalmente partilham a capacidade de interferir com o papel da proteína na absorção de catiões orgânicos. A quinina, por exemplo, compete diretamente com os substratos naturais da OCT para se ligar, o que bloqueia a entrada destes substratos nas células. Do mesmo modo, a amantadina, embora inicialmente reconhecida pelos seus efeitos antivirais, também pode inibir a OCT ao obstruir a sua função de canal iónico, impedindo o transporte de catiões orgânicos. O tetraetilamónio (TEA), outro bloqueador dos canais de potássio, compete pelas vias de transporte que são críticas para a função do OCT. Esta inibição competitiva é um mecanismo recorrente entre vários produtos químicos como o Decynium-22 e o Laetrile, que também se ligam ao OCT, impedindo a absorção celular dos seus substratos naturais.

Além disso, o Propranolol, um beta-bloqueador não seletivo, e a Disopiramida, um agente antiarrítmico de classe 1a, inibem a OCT ao competir pela via de transporte de catiões dentro da proteína. Essa ligação competitiva não apenas impede a translocação do substrato, mas também garante que as moléculas inibidoras ocupem o local de transporte, reduzindo a eficiência da OCT. A corticosterona, embora seja uma hormona esteroide, pode inibir indiretamente a PTU ao modificar o potencial de membrana, que é indiretamente crítico para a função da PTU. Os anestésicos locais, como a lidocaína, inibem o PTU por um princípio semelhante, bloqueando a atividade do canal iónico, crucial para as capacidades de transporte do PTU. Alguns inibidores, como o Mibefradil e o Verapamil, embora sejam conhecidos principalmente pelo seu papel como bloqueadores dos canais de cálcio, também demonstram ação inibitória contra o PTU ao competirem com os catiões orgânicos pela ligação e transporte. Por último, a pirilamina, um anti-histamínico, pode inibir os PTU ao ocupar os locais de ligação normalmente reservados aos catiões orgânicos, bloqueando assim a sua absorção celular e inibindo a função dos PTU.