Oatp3 Ativadores

Os activadores comuns de Oatp3 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Rosiglitazona CAS 122320-73-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Dexametasona CAS 50-02-2 e Curcumina CAS 458-37-7.

Os activadores da Oatp3, enquanto classe química, não são moduladores directos da proteína, mas influenciam a atividade ou a expressão da proteína Oatp3 indiretamente através de vários mecanismos e vias celulares. Alguns activadores, como a prostaglandina E2, influenciam a sinalização celular, aumentando assim a captação de substratos de OATP. Outros, como o Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA), actuam em proteínas celulares distintas, como a proteína quinase C, levando a impactos indirectos na atividade de transporte do OATP. A rosiglitazona, um agonista conhecido do PPARγ, oferece outro mecanismo modulador ao alterar a expressão do transportador.

A ação da forskolina centra-se na elevação dos níveis de AMPc intracelular, que pode subsequentemente influenciar a função do OATP. Compostos como a dexametasona exercem os seus efeitos visando receptores celulares específicos, neste caso, os receptores de glucocorticóides, que depois se transformam em cascata em alterações dos níveis de expressão dos OATP. Outros, como o EGF, o sulforafano e o ácido retinóico, intervêm na sinalização celular e na regulação da expressão dos genes, com potencial impacto nas OATP. Por fim, compostos como a luteolina, a genisteína, o resveratrol e a curcumina são conhecidos pelos seus papéis multifacetados nas vias celulares, alguns dos quais podem afetar indiretamente o transporte e a expressão dos OATP.