OATP-H Ativadores
Os activadores comuns de OATP-H incluem, entre outros, a indometacina CAS 53-86-1, o zileuton CAS 111406-87-2, a probenecida CAS 57-66-9, o verapamil CAS 52-53-9 e a clorpromazina CAS 50-53-3.
Os activadores OATP-H são agentes químicos especializados concebidos para aumentar a atividade do Polipéptido H de Transporte de Aniões Orgânicos (OATP-H), uma proteína que funciona como transportador e está envolvida na absorção celular de uma variedade de aniões orgânicos, incluindo numerosos substratos fisiológicos, fármacos e toxinas. A família OATP facilita o movimento destes compostos através das membranas celulares, desempenhando um papel essencial na sua distribuição e eliminação no organismo.
Os activadores directos do OATP-H funcionam normalmente ligando-se ao transportador e induzindo uma alteração conformacional que aumenta a sua afinidade pelos substratos ou a sua taxa de translocação. Isto pode envolver a estabilização da proteína numa forma ativa ou a alteração da dinâmica do local de ligação do substrato para aumentar a eficiência do reconhecimento e transporte do substrato. Esses activadores podem imitar ligandos que ocorrem naturalmente ou interagir com regiões do transportador que são críticas para a sua ativação, conduzindo potencialmente a uma regulação positiva da capacidade de transporte. Os activadores indirectos, em contrapartida, podem não interagir com a própria proteína OATP-H, mas podem aumentar a sua atividade modulando os níveis de expressão ou a localização celular do transportador. Estes podem incluir pequenas moléculas que influenciam a maquinaria transcricional responsável pela expressão do gene OATP-H, levando a um aumento do número de transportadores sintetizados pela célula. Outros activadores indirectos podem afetar as modificações pós-traducionais do transportador, como a fosforilação ou a glicosilação, que podem ter um impacto significativo no seu tráfico, estabilidade e função na membrana.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
A indometacina é um inibidor da prostaglandina-endoperóxido sintase (COX). A inibição da COX reduz a síntese de prostaglandina E2 (PGE2), uma molécula conhecida por regular negativamente a função do OATP-H. Com menos PGE2, o OATP-H pode efetuar mais ciclos de transporte, aumentando a sua atividade. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
O zileuton é um inibidor da 5-lipoxigenase, reduzindo a produção de leucotrienos, moléculas inflamatórias que podem diminuir a função do OATP-H. Ao reduzir os níveis de leucotrienos, o Zileuton pode indiretamente aumentar a atividade funcional do OATP-H. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
O probenecide é um inibidor competitivo dos transportadores de aniões orgânicos, mas demonstrou aumentar a expressão de OATP-H. A hipótese é que isto pode ser devido a mecanismos de compensação celular, levando a um aumento indireto da atividade do OATP-H. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio. Ao modular os níveis de cálcio, pode influenciar a função do OATP-H, uma vez que se sabe que o cálcio desempenha um papel na regulação dos transportadores de aniões orgânicos. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina é um antagonista da dopamina. A hipótese é que poderia aumentar a atividade funcional do OATP-H, uma vez que a dopamina tem sido associada à regulação dos transportadores de aniões orgânicos. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide vegetal conhecido por inibir a função de vários transportadores de aniões orgânicos. No entanto, foi demonstrado que aumenta a atividade do OATP-H, possivelmente devido a mecanismos de compensação celular. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan é um antagonista dos receptores da angiotensina II. Foi demonstrado que a angiotensina II regula negativamente a função de vários transportadores de aniões orgânicos. Ao antagonizar a angiotensina II, o losartan pode aumentar indiretamente a atividade funcional do OATP-H. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
A rosuvastatina é um fármaco estatina que demonstrou aumentar a atividade funcional do OATP-H. O mecanismo exato não é conhecido, mas pensa-se que envolve alterações na composição lipídica celular que favorecem a função do OATP-H. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
O olmesartan é um antagonista dos receptores da angiotensina II. Ao antagonizar os efeitos da angiotensina II, que demonstrou regular em baixa a função de vários transportadores de aniões orgânicos, o Olmesartan pode indiretamente aumentar a atividade funcional do OATP-H. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol é um inibidor da bomba de protões que aumenta o pH gástrico. Isto poderia aumentar a atividade do OATP-H, uma vez que foi sugerido que as alterações do pH intracelular podem modular a função dos transportadores de aniões orgânicos. | ||||||