nPKC ε Inibidores
Os inibidores comuns de nPKC ε incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Chelerythrine CAS 34316-15-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Sotrastaurin CAS 425637-18-9 e Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Os inibidores químicos da nPKC ε utilizam vários mecanismos para atenuar a atividade da quinase. A esturosporina, um importante inibidor da quinase, actua obstruindo a fosforilação dos locais de ativação da nPKC ε, diminuindo assim diretamente a sua função catalítica. Do mesmo modo, a queleritrina compete com o ATP no local de fosforilação, inibindo eficazmente a atividade da enzima. O Gö 6983 actua como um inibidor de largo espetro da PKC, incluindo a nPKC ε, visando o local de ligação do ATP, que é crucial para a ativação da quinase e a subsequente fosforilação dos seus substratos. A bisindolilmaleimida I também tem como alvo este domínio de ligação ao ATP, inibindo seletivamente as isoenzimas da PKC, como a nPKC ε, impedindo assim a sua atividade. Além disso, o C1-10 actua de forma alostérica, ligando-se ao domínio C1 necessário para a ativação da nPKC ε, que envolve interacções com o diacilglicerol e a fosfatidilserina.
De forma semelhante, compostos como o HBDDE, um derivado da bisindolilmaleimida, inibem a nPKC ε, visando também o local de ligação do ATP no domínio catalítico, bloqueando a atividade cinase. O balanol contribui para a inibição ao imitar o estado de transição da transferência de fosforilo, o que impede a capacidade da quinase de fosforilar os seus substratos. A sotrastaurina exerce a sua ação inibitória ligando-se ao domínio regulador da nPKC ε, impedindo a sua ativação em resposta a sinais celulares. A ruboxistaurina, embora seja um inibidor seletivo da PKCβ, pode inibir a nPKC ε ligando-se também ao sítio de ligação ao ATP. Por último, a enzastaurina e o Ro 32-0432 suprimem a nPKC ε bloqueando, respetivamente, o local de ligação do ATP e a fosforilação da ansa de ativação, ambos essenciais para a eficácia catalítica da quinase. A miricetina, um flavonoide, pode inibir a nPKC ε, quer competindo diretamente com o ATP pelo local de ligação, quer alterando a estrutura da quinase, afectando a sua afinidade pelo substrato ou a sua atividade catalítica.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor da proteína quinase que pode inibir a nPKC ε ao impedir a fosforilação dos seus locais de ativação, reduzindo diretamente a sua atividade catalítica. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Sabe-se que a queleritrina inibe a proteína quinase C e, como a nPKC ε é uma isoenzima da PKC, pode inibir a nPKC ε competindo com o ATP pelo local de fosforilação. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um inibidor da PKC de largo espetro que pode inibir a nPKC ε ligando-se ao local de ligação ao ATP, impedindo assim a sua ativação e subsequente fosforilação das proteínas do substrato. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
A sotrastaurina é um inibidor seletivo da PKC, capaz de inibir a nPKC ε através da ligação ao seu domínio regulador, o que impede a sua translocação e ativação em resposta a sinais celulares. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe seletivamente os isoenzimas da PKC, incluindo a nPKC ε, ao competir com o ATP pela ligação ao local catalítico da quinase, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
A ruboxistaurina é um inibidor seletivo da PKCβ, mas também pode inibir a nPKC ε ligando-se ao local de ligação ao ATP, impedindo assim a quinase de fosforilar os seus substratos-alvo. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
A enzastaurina inibe a PKCβ e tem reatividade cruzada com outros isozimas da PKC, como a nPKC ε. Pode inibir a nPKC ε bloqueando o local de ligação do ATP, necessário para a atividade cinase. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
O balanol é um potente inibidor competitivo do ATP que inibe a PKC e pode inibir a nPKC ε imitando o estado de transição da transferência de fosforilo, impedindo assim a quinase de fosforilar os seus substratos. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
A miricetina é um flavonoide que demonstrou inibir uma série de proteínas cinases. Pode inibir a nPKC ε competindo com o ATP pelo local de ligação ao ATP ou alterando a conformação da quinase, reduzindo assim a sua afinidade pelos substratos ou a sua atividade catalítica. | ||||||