NK-1R Inibidores
Os inibidores comuns do NK-1R incluem, entre outros, o 1,4-dibromonaftaleno CAS 83-53-4, o N-acetil-L-triptofano CAS 1218-34-4, o CP 96345 CAS 132746-60-2, o RP 67580 CAS 135911-02-3 e o oxalato de L-703,606 CAS 351351-06-9.
Os inibidores do recetor NK-1R, ou inibidores do recetor Neurokinin-1, constituem uma classe de compostos químicos concebidos para modular a atividade do recetor NK-1 no corpo humano. O recetor NK-1 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que se encontra principalmente no sistema nervoso central e nos tecidos periféricos. O seu principal ligando endógeno é a substância P, um neuropeptídeo que desempenha um papel fundamental em vários processos fisiológicos, incluindo a transmissão da dor, náuseas, vómitos e inflamação. Os inibidores do NK-1R são moléculas meticulosamente elaboradas com estruturas químicas e mecanismos de ação diversos, todos destinados a influenciar o funcionamento deste recetor.
Dentro desta classe química, existem diferentes subclasses de inibidores do NK-1R. As pequenas moléculas, por exemplo, funcionam normalmente através da ligação competitiva ao recetor NK-1, impedindo assim que a substância P interaja com o seu local de ligação no recetor. Os inibidores baseados em péptidos, por outro lado, imitam frequentemente a estrutura da substância P e competem pela ligação ao recetor. Os anticorpos monoclonais concebidos para a inibição do NK-1R visam especificamente e neutralizam o recetor. Ao obstruir a via de sinalização do recetor NK-1, estes inibidores podem regular eficazmente vários processos fisiológicos, embora seja importante notar que as suas aplicações práticas ultrapassam o âmbito desta descrição
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Netupitant | 290297-26-6 | sc-478156 | 5 mg | $419.00 | ||
O netupitant é combinado com o palonosetron numa única cápsula para formar um medicamento chamado NEPA, que é utilizado para prevenir náuseas e vómitos agudos e retardados induzidos pela quimioterapia. | ||||||
Casopitant mesylate | 414910-30-8 | sc-214670 sc-214670B sc-214670A | 1 mg 5 mg 10 mg | $255.00 $495.00 $705.00 | 1 | |
O mesilato de casopitant funciona como um potente antagonista do recetor da neuroquinina-1 (NK-1R), caracterizado pela sua capacidade de modular as conformações do recetor através de interações específicas fixador-recetor. A sua estrutura molecular única permite uma ligação de alta afinidade, influenciando o estado de ativação do recetor e a subsequente sinalização intracelular. A cinética de ligação dinâmica do composto fornece informações sobre a inibição competitiva e a dessensibilização do recetor, melhorando a nossa compreensão das vias da neuroquinina. | ||||||
Aprepitant | 170729-80-3 | sc-207299 | 1 mg | $173.00 | 4 | |
O aprepitant actua como um antagonista seletivo do recetor da neuroquinina-1 (NK-1R), apresentando uma capacidade única para interromper a sinalização da neuroquinina através da sua afinidade de ligação específica. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações distintas com o recetor, alterando a sua dinâmica conformacional. Esta modulação tem impacto nas cascatas de sinalização a jusante, proporcionando uma compreensão mais profunda do comportamento do recetor e do intrincado equilíbrio das interações dos neuropeptídeos nos ambientes celulares. | ||||||