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Estrutura molecular do Aprepitant, Número CAS: 170729-80-3
Aprepitant (CAS 170729-80-3)
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Nomes alternativos:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
Aplicacao:
Aprepitant é um antagonista seletivo dos receptores da neuroquinina-1 (NK-1)
Numero VAT:
170729-80-3
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
534.43
Separar por Funcao:
C23H21F7N4O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Um novo antagonista seletivo dos receptores da neuroquinina-1 (NK-1). Estudos in vitro utilizando microssomas de fígado humano mostram que é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 com metabolismo menor pelo CYP2C19 e CYP1A2
Aprepitant (CAS 170729-80-3) Referencias
- Prevenção da emese induzida por cisplatina pelo antagonista oral da neuroquinina-1, MK-869, em combinação com granisetron e dexametasona ou apenas com dexametasona. | Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
- Prevenção da emese aguda e retardada induzida pela cisplatina pelos antagonistas selectivos da neuroquinina-1, L-758,298 e MK-869. | Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
- Farmacocinética do aprepitant após doses orais únicas e múltiplas em voluntários saudáveis. | Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
- Aprepitant ostentava um efeito protetor contra a síndrome metabólica induzida pela olanzapina e a sua subsequente disfunção hepática, renal e ovariana; Papel das vias de sinalização IGF1/p-AKT/FOXO1 e NFκB/IL-1β/TNF-α em ratos albinos Wistar fêmeas. | Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
- O efeito do SP/NK1R na expressão e atividade das proteínas glutaredoxina e tioredoxina em células de cancro da próstata. | Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
- Os efeitos antitumorais combinados do 5-fluorouracil e do inibidor dos receptores da neuroquinina, aprepitant, contra o cancro colorrectal: Estudo in vitro e in vivo. | Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
- O antagonista dos receptores da neuroquinina-1, aprepitant, regula a autofagia e a apoptose via ROS/JNK no colangiocarcinoma intra-hepático. | Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
- Elucidação rápida da regulação do recetor de neuroquinina 1 por agonistas utilizando um imunoensaio de fosforilação de GPCR. | Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
- O Aprepitant Alivia a Pneumonia Pós-AVC num Modelo de Rato com Oclusão da Artéria Cerebral Média. | Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
- Otimização estrutural para a obtenção de 2-(R)-(1-(R)-3, 5-bis(trifluorometil)feniletoxi)-3-(S)-(4-fluoro)fenil-4- (3-oxo-1,2,4-triazol-5-il)metilmorfolina, um potente antagonista do recetor NK-1 humano acetal de morfolina, de ação prolongada e por via oral. | Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700
Inibidor de:
CCL23, CCL27b, CCRL2, CKR-4, CKR-8, eoxtaxin-3, MrgB2, MRGX2, NK-1R, NK-2R, Olfr380, Preprotachykinin, e PTα.Ativado de:
urocortin II.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Aprepitant, 1 mg | sc-207299 | 1 mg | $173.00 |