NHE-11 Inibidores

Os inibidores comuns do NHE-11 incluem, entre outros, a amilorida CAS 2609-46-3, a 5-(N-etil-N-isopropil)-amilorida CAS 1154-25-2, a bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, o omeprazol CAS 73590-58-6 e a cariporida CAS 159138-80-4.

Os inibidores químicos do NHE-11 (SLC9C2) incluem uma gama de compostos que visam principalmente o transporte de sódio e os mecanismos de regulação do pH celular. A amilorida e o seu derivado 5-(N-etil-N-isopropil)-amilorida são notáveis pela sua capacidade de inibir os canais e transportadores de sódio, que são cruciais para manter o equilíbrio iónico através das membranas celulares. Estes inibidores podem potencialmente interferir com a função presumida do NHE-11 no transporte de sódio. A 5-(N-etil-N-isopropil)-Amilorida, em particular, é conhecida pela sua especificidade na seleção de permutadores Na+/H+, sugerindo uma possível inibição direta da atividade do NHE-11. A bafilomicina A1, um inibidor da V-ATPase, e os inibidores da bomba de protões, como o omeprazol, o esomeprazol e o pantoprazol, actuam alterando o equilíbrio do pH celular. O seu modo de ação, que envolve a perturbação dos gradientes de protões, poderia influenciar indiretamente a NHE-11, especialmente se a proteína desempenhar um papel na regulação do pH ou for sensível a alterações no ambiente do pH celular.

A cariporida, o HOE-694, o S3226 e a zoniporida, como inibidores específicos da troca Na+/H+, poderiam inibir diretamente a NHE-11, partindo do princípio de que esta funciona como um membro típico desta família de troca. Estes inibidores actuam bloqueando o mecanismo de troca que regula o pH intracelular e o volume celular, crucial para numerosos processos celulares. O DIDS, um inibidor da troca aniónica, e o Tenidap, que inibe a troca Na+/H+ induzida por citocinas, oferecem mecanismos de inibição mais amplos. Enquanto o DIDS tem como alvo os transportadores de aniões, afectando potencialmente a homeostase iónica celular, a inibição das respostas das citocinas pelo Tenidap poderia afetar indiretamente o NHE-11 se este estiver envolvido ou for regulado por vias mediadas por citocinas. Coletivamente, estes inibidores representam um espetro de acções, desde o direcionamento direto para a atividade de troca Na+/H+ até à influência indireta nos ambientes celulares e nas vias de sinalização.