NELF Inibidores
Os inibidores comuns do NELF incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o DRB CAS 53-85-0, o THZ1 CAS 1604810-83-4 e a actinomicina D CAS 50-76-0.
Os inibidores da NELF constituem uma classe diversa de compostos que modulam a atividade da NELF, um regulador-chave da pausa da RNA polimerase II (Pol II). Estes inibidores podem ser classificados em inibidores directos e indirectos com base nos seus mecanismos de ação. Os inibidores directos, como a triptolida, o flavopiridol, o DRB e o THZ1, actuam visando os componentes do complexo do fator b de alongamento da transcrição positiva (P-TEFb), especificamente a CDK9. A triptolida, por exemplo, interrompe a pausa da RNA polimerase II ligando-se à subunidade catalítica do P-TEFb, libertando a Pol II da pausa proximal do promotor e promovendo o alongamento da transcrição. Do mesmo modo, o flavopiridol inibe a NELF bloqueando a atividade da CDK9, impedindo a fosforilação da Pol II e aumentando o alongamento da transcrição.
Os inibidores indirectos, como a actinomicina D, a alfa-manitina, o JQ1 e o C646, exercem os seus efeitos influenciando vários processos celulares relacionados com a transcrição. A actinomicina D e a alfa-manitina perturbam a iniciação da transcrição ligando-se ao ADN ou à ARN polimerase II, respetivamente, levando à redução do recrutamento de Pol II e impedindo a pausa mediada por NELF. O JQ1, por outro lado, inibe indiretamente o NELF ao ter como alvo o BRD4, interrompendo a formação do Complexo de Super Elongação (SEC) e impedindo o recrutamento do SEC para a cromatina. Por último, o C646 inibe indiretamente o NELF ao ter como alvo a atividade da histona acetiltransferase (HAT) do p300/CBP, alterando a acessibilidade da cromatina e reduzindo a formação de complexos de pausa nos genes alvo. Além disso, compostos como a camptotecina e o I-BET151 demonstram uma inibição indireta através das vias de resposta a danos no ADN ou da perturbação da formação de SEC, respetivamente, influenciando a pausa mediada pelo NELF. Em resumo, a classe química dos inibidores de NELF engloba uma gama de compostos com mecanismos de ação distintos, modulando direta ou indiretamente a dinâmica de pausa e alongamento da RNA polimerase II. A compreensão da intrincada rede reguladora que envolve o NELF e os seus inibidores fornece informações valiosas sobre potenciais estratégias para condições em que a desregulação da transcrição está implicada.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida inibe diretamente o NELF ao interromper a pausa da RNA polimerase II (Pol II). Liga-se à subunidade catalítica do complexo P-TEFb, libertando a Pol II da pausa proximal do promotor. Esta inibição direta permite um maior alongamento da transcrição e impede a pausa da Pol II mediada pelo NELF. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe diretamente o NELF, visando a CDK9 no complexo P-TEFb. Ao bloquear a atividade da CDK9, o flavopiridol impede a fosforilação da Pol II e inibe a pausa mediada pelo NELF. Esta inibição direta promove o alongamento eficiente da transcrição, facilitando a libertação da Pol II dos complexos em pausa. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
A DRB inibe diretamente o NELF ao interferir com a função da CDK9 no complexo P-TEFb. Através da inibição de CDK9, DRB interrompe a fosforilação de Pol II e impede a pausa mediada por NELF. Esta inibição direta promove a transição da Pol II em pausa para a Pol II em alongamento, facilitando a atividade transcricional. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
O THZ1 inibe o NELF diretamente, visando a CDK7, um componente do complexo P-TEFb. Ao inibir a CDK7, o THZ1 interrompe a fosforilação de Pol II e impede a pausa mediada por NELF. Esta inibição direta facilita a libertação de Pol II das regiões proximais do promotor, promovendo o alongamento da transcrição e evitando a pausa. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D inibe o NELF indiretamente, intercalando-se no ADN e impedindo o início da transcrição. Ao ligar-se ao molde de ADN, a actinomicina D dificulta a montagem da maquinaria de transcrição, conduzindo a um recrutamento reduzido de Pol II. Esta inibição indireta resulta na prevenção da pausa mediada por NELF, limitando o início da transcrição. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A alfa-manitina inibe o NELF indiretamente, inibindo seletivamente a RNA polimerase II (Pol II) durante o alongamento da transcrição. Ao ligar-se à enzima Pol II, a alfa-manitina interrompe o processo de alongamento, impedindo a pausa mediada pelo NELF. Esta inibição indireta perturba o ciclo normal da transcrição, levando à diminuição da pausa e ao aumento do alongamento. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 inibe o NELF indiretamente, visando o BRD4 e interrompendo a formação do Complexo de Super Elongação (SEC). Ao inibir BRD4, JQ1 impede o recrutamento de SEC para a cromatina, inibindo a pausa mediada por NELF. Esta inibição indireta promove o alongamento da transcrição ao impedir a formação de complexos de pausa nos genes alvo. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina inibe o NELF indiretamente, induzindo danos no ADN e activando as vias de resposta aos danos no ADN. A ativação destas vias leva à inibição do início da transcrição, impedindo a pausa mediada pelo NELF. Esta inibição indireta perturba o ciclo normal da transcrição, reduzindo a formação de complexos de pausa nos genes alvo. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 inibe o NELF indiretamente, visando a atividade da histona acetiltransferase (HAT) do p300/CBP. Ao inibir a p300/CBP, o C646 altera a acessibilidade da cromatina, impedindo a pausa mediada pelo NELF. Esta inibição indireta promove o alongamento da transcrição, influenciando a paisagem epigenética e reduzindo a formação de complexos de pausa nos genes alvo. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
O I-BET151 inibe o NELF indiretamente, visando o BRD4 e interrompendo a formação do Complexo de Super Elongação (SEC). Ao inibir BRD4, I-BET151 impede o recrutamento de SEC para a cromatina, inibindo a pausa mediada por NELF. Esta inibição indireta promove o alongamento da transcrição ao impedir a formação de complexos de pausa nos genes alvo. | ||||||