Nek8 Inibidores

Os inibidores comuns de Nek8 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, SP600125 CAS 129-56-6, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, Triciribine CAS 35943-35-2 e Alsterpaullone CAS 237430-03-4.

Os inibidores químicos da Nek8 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias cinases e vias de sinalização celular às quais se sabe que a Nek8 está associada. A estaurosporina, um conhecido inibidor da quinase, pode inibir a Nek8 ao visar diretamente a sua atividade cinase, que é crucial para o seu papel na regulação do ciclo celular e nas funções ciliares. Da mesma forma, a 5-Iodotubercidina reduz a disponibilidade de substratos de adenosina fosforilados, que são necessários para o funcionamento de cinases como a Nek8. A triciribina, embora seja conhecida principalmente por inibir a via da Akt, pode levar a uma diminuição da atividade da Nek8 ao reduzir a fosforilação no interior da célula, indicando uma interligação entre estas vias e a atividade da Nek8. A alsterpaulona, ao competir com os locais de ligação do ATP, pode impedir a atividade cinase do Nek8, e o Gö6976 interrompe a sinalização celular ao inibir a proteína quinase C, o que pode levar a uma redução da atividade do Nek8 através da alteração da dinâmica da fosforilação.

Além disso, o H-89, que tem como alvo a proteína quinase A, pode alterar os padrões de fosforilação na célula e reduzir potencialmente a atividade da Nek8. A indirrubina-3'-monoxima é capaz de perturbar a rede de sinalização da quinase, e a sua inibição de quinase de largo espetro pode estender-se à Nek8, afectando a sua dependência de eventos de fosforilação. O IC261, um inibidor da caseína quinase 1, pode perturbar as vias de sinalização envolvidas no Nek8, diminuindo a sua atividade cinase. O PD 0332991, embora seletivo para CDK4/6, pode alterar a progressão do ciclo celular, que está intimamente ligada à função de Nek8, levando à redução da sua atividade. A roscovitina, outro inibidor das CDK, ao interferir com as cinases reguladoras do ciclo celular, pode afetar a função da Nek8, dado o seu papel nos processos relacionados com o ciclo celular. Por último, o Tozasertib, um inibidor da quinase Aurora, perturba os processos mitóticos que fazem parte integrante da regulação do ciclo celular, levando indiretamente à diminuição da atividade do Nek8, uma vez que este tem funções estabelecidas nestes processos celulares.