Nek1 Inibidores

Os inibidores comuns de Nek1 incluem, entre outros, SU 9516 CAS 377090-84-1, MLN 8054 CAS 869363-13-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, GW8510 CAS 222036-17-1 e Cercosporamida CAS 131436-22-1.

Os inibidores da quinase 1 relacionada com a NIMA (NEK1) incluem uma classe de pequenas moléculas que têm como alvo a serina/treonina quinase NEK1, um membro da família da quinase relacionada com a NIMA. Esta cinase está envolvida em vários processos celulares, como a progressão do ciclo celular, o controlo mitótico e a resposta aos danos no ADN. Os inibidores da NEK1 visam frequentemente impedir a função catalítica da enzima, afectando assim o seu papel nas vias de sinalização celular dependentes da fosforilação. Alguns inibidores são competitivos em relação ao ATP, ligando-se à bolsa de ligação ao ATP da NEK1 para a fosforilação de substratos. Outros podem atuar como inibidores alostéricos, ligando-se a um local diferente da proteína para induzir uma alteração conformacional que afecta a atividade da NEK1.

Dado que a NEK1 é uma quinase com um domínio conservado de ligação ao ATP semelhante ao de outras quinases, muitos inibidores da NEK1 não são muito selectivos e, frequentemente, inibem também outras quinases. Algumas destas moléculas foram inicialmente desenvolvidas para atacar outras cinases, como as cinases dependentes da ciclina (CDK) ou as cinases Aurora, mas verificou-se mais tarde que também inibiam a NEK1.