Os activadores NEDD4-L representam um grupo diversificado de compostos químicos que modulam a atividade da ubiquitina ligase E3 NEDD4-L. Estes activadores podem ser amplamente classificados com base nos seus mecanismos de ação primários, visando diferentes vias de sinalização e eventos moleculares. Um subgrupo inclui compostos que inibem diretamente os reguladores negativos da NEDD4-L. Por exemplo, o pamoato de pirvínio inibe a AMPK, aliviando assim a fosforilação inibitória do NEDD4-L e aumentando a sua atividade de ubiquitina ligase. A auranofina ativa o NEDD4-L através da inibição do Keap1, levando a uma regulação positiva da transcrição da expressão do NEDD4-L mediada pelo NRF2. A piperlongumina influencia a via de sinalização Akt/mTOR, inibindo a Akt e activando indiretamente o NEDD4-L. Outro subgrupo envolve compostos que activam indiretamente o NEDD4-L através da modulação de vias celulares específicas. Por exemplo, a Withaferin A inibe o HIF-1α, aliviando a fosforilação inibitória do NEDD4-L e promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase. O MLN4924 inibe a NAE, conduzindo a um aumento dos níveis de NEDD4-L e a uma maior atividade da ubiquitina ligase. O celastrol inibe o NF-κB, aliviando a fosforilação inibitória do NEDD4-L e promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase.
Além disso, o 5-Fluorouracil influencia a via de sinalização EGFR/MEK/ERK, inibindo a MEK e activando indiretamente o NEDD4-L. O rigosertib modula a via PLK1/FOXO3a, estabilizando FOXO3a e aumentando a expressão de NEDD4-L por via transcricional. A sanguinarina inibe o STAT3, aliviando o efeito inibitório sobre o NEDD4-L e promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase. Além disso, compostos como o BX795, o Ganetespib e o Torin 1 influenciam as vias AMPK, HSP90/SGK1 e mTORC1, respetivamente. O BX795 inibe a AMPK, levando a uma maior atividade da ubiquitina ligase do NEDD4-L. O ganetespib inibe a HSP90, resultando na degradação da SGK1 e aliviando a fosforilação inibitória do NEDD4-L. O Torin 1 inibe o mTOR, promovendo uma maior atividade de ubiquitina ligase do NEDD4-L. Em resumo, os activadores do NEDD4-L englobam uma variedade de compostos que actuam através de mecanismos distintos, influenciando as vias celulares e os eventos moleculares para modular a atividade da ubiquitina ligase E3 NEDD4-L. A compreensão das diversas estratégias utilizadas por estes activadores fornece informações valiosas sobre potenciais abordagens para regular a atividade da NEDD4-L em contextos celulares.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
O pamoato de pirvínio, um anti-helmíntico aprovado, ativa o NEDD4-L através da inibição da via da AMPK. Ao suprimir a atividade da AMPK, o pamoato de pirvínio elimina a fosforilação inibitória do NEDD4-L, conduzindo a uma maior atividade da ubiquitina ligase e à subsequente ativação do NEDD4-L. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina, um composto que contém ouro, ativa o NEDD4-L ao visar a via Keap1/NRF2. Através da inibição do Keap1, a auranofina estabiliza o NRF2, que, por sua vez, regula positivamente a expressão do NEDD4-L. Esta ativação indireta aumenta os níveis de NEDD4-L, promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
A piperlongumina, um alcaloide natural, ativa o NEDD4-L influenciando a via de sinalização Akt/mTOR. Inibe a Akt, levando à diminuição da fosforilação da mTOR. Esta modulação da sinalização Akt/mTOR ativa indiretamente o NEDD4-L, aliviando a fosforilação inibitória do NEDD4-L e aumentando a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A, uma lactona esteroidal, ativa o NEDD4-L através da modulação da via HIF-1α. Através da inibição do HIF-1α, a withaferina A ativa indiretamente o NEDD4-L. A redução dos níveis de HIF-1α alivia a fosforilação inibitória do NEDD4-L, promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase e a sua subsequente ativação. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol, um triterpenóide natural, ativa o NEDD4-L através da inibição da via de sinalização NF-κB. Através da supressão do NF-κB, o celastrol ativa indiretamente o NEDD4-L, aliviando a fosforilação inibitória do NEDD4-L. Isto aumenta a atividade da ubiquitina ligase do NEDD4-L e promove a ubiquitinação dos seus substratos. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
O 5-Fluorouracil, um antimetabolito, ativa o NEDD4-L influenciando a via de sinalização EGFR/MEK/ERK. Inibe a MEK, levando à diminuição da fosforilação da ERK. Esta modulação da via EGFR/MEK/ERK ativa indiretamente o NEDD4-L ao aliviar a fosforilação inibitória, promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase e subsequente ativação. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
O Sanguinarium, um alcaloide natural, ativa o NEDD4-L influenciando a via do STAT3. Inibe o STAT3, levando à diminuição da transcrição do miR-93. A redução dos níveis de miR-93 alivia o efeito inibitório sobre o NEDD4-L, promovendo a sua atividade de ubiquitina ligase e a sua subsequente ativação. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
O BX795, um inibidor da AMPK, ativa o NEDD4-L através da modulação da via de sinalização da AMPK. A inibição da AMPK pelo BX795 alivia a fosforilação inibitória do NEDD4-L, conduzindo a uma maior atividade da ubiquitina ligase e à ativação do NEDD4-L. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
O ganetespib, um inibidor da HSP90, ativa o NEDD4-L ao influenciar a via HSP90/SGK1. A inibição da HSP90 pelo ganetespib leva à degradação da SGK1, aliviando a fosforilação inibitória do NEDD4-L. Isto aumenta a atividade da ubiquitina ligase do NEDD4-L e promove a ubiquitinação dos seus substratos. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1, um inibidor da mTOR, ativa o NEDD4-L através da modulação da via mTORC1. A inibição do mTOR pelo Torin 1 alivia a fosforilação inibitória do NEDD4-L, conduzindo a uma maior atividade da ubiquitina ligase e à ativação do NEDD4-L. | ||||||