NCOAT Ativadores
Os activadores NCOAT comuns incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gefitinib CAS 184475-35-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Forskolin CAS 66575-29-9 e Calyculin A CAS 101932-71-2.
O NCOAT (Nucleolar Complex Associated Transporter), também conhecido como MGEA5 (meningioma expressed antigen 5), é uma enzima O-GlcNAcase que desempenha um papel fundamental na modificação dinâmica pós-tradução de proteínas nucleares e citosólicas através da remoção da N-acetilglucosamina ligada ao O (O-GlcNAc). Esta modificação é fundamental para a regulação de vários processos celulares, incluindo a transdução de sinais, a transcrição e a degradação de proteínas. A função da NCOAT é essencial para o equilíbrio da O-GlcNAcilação, um processo que compete com a fosforilação nos resíduos de serina e treonina das proteínas, influenciando assim as vias de sinalização celular, o ciclo celular e as respostas ao stress. A atividade da enzima afecta numerosas proteínas envolvidas em funções celulares críticas, destacando a sua importância na manutenção da homeostase celular e o seu potencial papel na patogénese de doenças como a diabetes, doenças neurodegenerativas e cancro, onde se observa frequentemente uma O-GlcNAcilação aberrante.
A ativação da NCOAT é intrinsecamente regulada por vários mecanismos que asseguram a sua função adequada em resposta às necessidades celulares. Um dos principais modos de ativação envolve alterações na concentração celular de UDP-GlcNAc, o substrato da O-GlcNAc transferase (OGT), que é responsável pela adição de O-GlcNAc às proteínas. Um aumento dos níveis de UDP-GlcNAc pode indicar indiretamente uma maior necessidade de atividade da NCOAT para remover o excesso de O-GlcNAc, mantendo o equilíbrio da O-GlcNAcilação. Além disso, a própria NCOAT pode ser sujeita a modificações pós-traducionais, incluindo a fosforilação, que podem alterar a sua atividade ou especificidade enzimática. As proteínas reguladoras também podem interagir com a NCOAT, modulando a sua atividade ou localização na célula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Um potente inibidor da PKC que ativa indiretamente a NCOAT. Inibe a PKC, reduzindo a sua modulação negativa no NCOAT, promovendo assim a ativação do NCOAT através da supressão da inibição mediada pela PKC. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Um inibidor do EGFR que ativa indiretamente o NCOAT. Ao bloquear a sinalização do EGFR, o gefitinib interrompe as vias a jusante que regulam negativamente o NCOAT, permitindo uma maior ativação do NCOAT através do alívio dos sinais inibitórios. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Um inibidor da GSK-3 que ativa diretamente a NCOAT. Ao inibir a GSK-3, o SB216763 impede a fosforilação da NCOAT pela GSK-3, levando a um aumento da atividade da NCOAT. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Um ativador da adenilato ciclase que ativa indiretamente a NCOAT. A forskolina aumenta os níveis de AMPc, que ativa a PKA. A PKA activada, por sua vez, fosforila e ativa a NCOAT, resultando numa maior atividade da NCOAT. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Um inibidor da proteína fosfatase que ativa diretamente a NCOAT. A calicilina A inibe as proteínas fosfatases, impedindo a desfosforilação da NCOAT e mantendo o seu estado fosforilado ativo. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Um inibidor da PKC que ativa indiretamente a NCOAT. À semelhança da bisindolilmaleimida I, o Ro 31-8220 inibe a PKC, libertando a modulação negativa da NCOAT e promovendo a sua ativação através da supressão da inibição mediada pela PKC. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Um inibidor do EGFR que ativa indiretamente o NCOAT. O AG1478 interrompe a sinalização do EGFR, aliviando a modulação negativa a jusante do NCOAT pelo EGFR. Isto leva a um aumento da ativação do NCOAT através da remoção dos sinais inibitórios do EGFR. | ||||||