NaGLT1 Inibidores
Os inibidores comuns da NaGLT1 incluem, entre outros, o di-hidrato de floridzina CAS 7061-54-3, a floretina CAS 60-82-2, a dapagliflozina CAS 461432-26-8, a canagliflozina CAS 842133-18-0 e a empagliflozina CAS 864070-44-0.
Os inibidores químicos da NaGLT1 incluem uma variedade de compostos que interferem com a capacidade da proteína para transportar a glucose através das membranas celulares. A florizina e a floretina, por exemplo, têm como alvo o local de ligação da glicose na NaGLT1, impedindo a entrada da glicose na célula. Conseguem-no imitando moléculas de glicose e ligando-se competitivamente aos locais de transporte que normalmente acomodariam a glicose. Consequentemente, estes inibidores bloqueiam efetivamente a via que a glicose percorreria através do NaGLT1, reduzindo a sua função de transporte. Do mesmo modo, a dapagliflozina e a canagliflozina, que são selectivas para o SGLT2, podem também ligar-se ao NaGLT1 devido às semelhanças estruturais e funcionais dos seus domínios de ligação à glicose. Ao ocuparem estes locais, actuam como antagonistas competitivos do substrato natural, a glicose.
Outros inibidores, como a empagliflozina e o indinavir, funcionam ligando-se ao local ativo ou aos locais alostéricos da NaGLT1, alterando assim a conformação da proteína e impedindo a sua atividade de transporte de glicose. O WZB117 e o STF-31, conhecidos pela sua ação inibidora sobre os transportadores GLUT, inibem de forma semelhante a NaGLT1, ligando-se aos canais de transporte de glicose, o que resulta na obstrução da captação de glicose. A citocalasina B, embora afecte principalmente os filamentos de actina, também estende a sua ação inibidora ao NaGLT1, ligando-se ao local de transporte da glicose, impedindo assim o transportador de desempenhar o seu papel na captação de glicose. Os flavonóides, como a isoquercetina e a quercetina, inibem o NaGLT1 ao interagirem diretamente com a proteína, o que resulta na interrupção da sua função de transporte de glicose. Estes inibidores utilizam uma série de mecanismos, como a inibição competitiva no local de ligação, para modular a atividade da proteína sem necessitar da presença de glicose.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
A florizina é um inibidor do SGLT1 e do SGLT2, transportadores de glucose que partilham semelhanças com o NaGLT1. Liga-se ao local de ligação da glicose, impedindo assim a absorção de glicose pelas células. Como o NaGLT1 é também um transportador de glucose, a florizina pode inibir o NaGLT1, bloqueando a sua função de transporte de glucose. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
A floretina inibe vários transportadores de glucose, incluindo membros da família GLUT, interferindo com o mecanismo de transporte de glucose. Uma vez que o NaGLT1 funciona de forma semelhante no transporte de glicose, a floretina pode inibir o NaGLT1, prejudicando a sua capacidade de transportar glicose através da membrana celular. | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $115.00 $420.00 $1030.00 | 6 | |
A dapagliflozina é um inibidor do SGLT2 e, devido a semelhanças estruturais e funcionais com o NaGLT1, pode inibir o NaGLT1 ligando-se competitivamente ao seu local de ligação à glucose, impedindo o transporte de glucose. | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $306.00 $408.00 | 2 | |
A canagliflozina inibe seletivamente o SGLT2 em relação ao SGLT1, mas também pode inibir o NaGLT1 devido ao mecanismo de ação conservado no transporte da glicose, ligando-se ao canal de transporte da glicose. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
A empagliflozina é um inibidor do SGLT2 que pode inibir o NaGLT1 ligando-se ao seu local de transporte de glicose, impedindo assim competitivamente a captação de glicose. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
O indinavir é um inibidor da protease do VIH que demonstrou ligar-se e inibir várias proteínas. Pode inibir a NaGLT1 ligando-se ao seu sítio ativo ou a sítios alostéricos, o que resulta numa diminuição da atividade de transporte da glicose. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
O WZB117 é um inibidor do transportador de glucose que bloqueia a absorção de glucose ligando-se às bolsas de ligação da glucose dos transportadores GLUT. Dado o mecanismo semelhante de transporte de glicose, o WZB117 pode inibir o NaGLT1 bloqueando a sua função de captação de glicose. | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
Sabe-se que o STF-31 inibe o GLUT1, que partilha um papel funcional no transporte de glucose com o NaGLT1. O STF-31 pode inibir o NaGLT1 ligando-se ao canal de transporte de glucose, impedindo a captação de glucose. | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
A citocalasina B perturba os filamentos de actina e pode também inibir os transportadores de glucose, ligando-se ao seu local de transporte de glucose. Esta ligação inibe a função do NaGLT1, bloqueando a sua capacidade de transportar glicose. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide que inibe uma vasta gama de proteínas e enzimas. Pode inibir a NaGLT1 ligando-se ao seu local ativo, alterando a conformação da proteína e impedindo a sua função de transporte de glicose. | ||||||