MYL1 Inibidores

Os inibidores comuns de MYL1 incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, (±)-Blebbistatina CAS 674289-55-5, cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4, Calicilina A CAS 101932-71-2 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores que têm como alvo a função MYL1 concentram-se sobretudo nas vias enzimáticas que fosforilam diretamente a MYL1 ou que são críticas para o papel da MYL1 na contração muscular, na montagem da actina-miosina e noutros processos celulares. Por exemplo, o Y-27632, um inibidor da ROCK, afecta a quinase associada à Rho, que é essencial para a fosforilação da cadeia leve da miosina (MYL1). Isto tornaria a MYL1 ineficaz no seu papel na contratilidade muscular. Efeitos semelhantes podem ser observados com a blebistatina, que impede a miosina II não muscular, afectando assim o papel da MYL1 na montagem da actomiosina. O ML-7 é outro inibidor crítico que tem como alvo a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), reduzindo assim o estado de fosforilação do MYL1 e a função subsequente. O U0126, um inibidor da MEK, pode limitar a fosforilação do MYL1 mediada pela quinase regulada pelo sinal extracelular (ERK), que é crucial para as funções celulares do MYL1.

Além disso, inibidores como o HA-1077 e o Gö 6983 actuam visando mais do que uma quinase envolvida na fosforilação do MYL1, incluindo a Rho quinase e a proteína quinase C (PKC). Estes inibidores multi-quinase proporcionam um vasto âmbito de regulação do MYL1, oferecendo pontos de controlo adicionais. O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode afetar a função do MYL1 na formação de fibras de stress e processos relacionados. A calicilina A funciona como um inibidor da fosfatase que mantém o estado de fosforilação, afectando assim indiretamente a função do MYL1 na contração e motilidade. A classificação destes compostos como inibidores de MYL1 serve para encapsular uma série de moléculas que se envolvem com vários componentes das vias activadas por MYL1.