MYH7 Inibidores

Os inibidores comuns de MYH7 incluem, entre outros, (±)-Blebbistatina CAS 674289-55-5, Omecamtiv Mecarbil CAS 873697-71-3, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, (+)-Blebbistatina CAS 1177356-70-5 e cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4.

A MYH7, também conhecida como cadeia pesada de miosina 7, é uma proteína que se encontra principalmente nas fibras musculares cardíacas. É um componente chave do sarcómero, a unidade contrátil básica das células musculares, onde funciona como um motor molecular responsável pela geração de força e movimento durante a contração cardíaca. O MYH7 está especificamente envolvido na conversão de energia química em trabalho mecânico, um processo essencial para a contração e o relaxamento do músculo cardíaco. Através da sua atividade de ATPase, o MYH7 hidrolisa o ATP em ADP e fosfato inorgânico, libertando energia que é utilizada para impulsionar o movimento dos filamentos de actina e miosina em relação uns aos outros, resultando na contração muscular. Este processo, conhecido como a teoria dos filamentos deslizantes, está na base do mecanismo fundamental da contração muscular no coração.

A inibição da atividade do MYH7 pode ocorrer através de vários mecanismos, conduzindo, em última análise, a uma diminuição da contração e do relaxamento muscular. Um mecanismo comum envolve a ligação de moléculas inibidoras a locais específicos do MYH7, interferindo com a sua atividade ATPase e interrompendo o ciclo normal de contração muscular. Além disso, as alterações no estado de fosforilação do MYH7 ou das suas proteínas reguladoras podem modular a sua atividade e levar à inibição. Por exemplo, a fosforilação de proteínas reguladoras, como a proteína C de ligação à miosina (MyBP-C), pode alterar a interação entre o MYH7 e a actina, inibindo assim a contração muscular. Além disso, as alterações nos níveis de cálcio intracelular, que desempenham um papel crucial na regulação da contração muscular, podem afetar indiretamente a atividade do MYH7 e contribuir para a inibição. Globalmente, a inibição da função MYH7 resulta numa diminuição do desempenho contrátil do músculo cardíaco, o que pode ter implicações significativas na função cardíaca e na saúde cardiovascular em geral.