MYBPC1 Ativadores

Os activadores MYBPC1 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, A23187 CAS 52665-69-7 e (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores do MYBPC1 centram-se na sua capacidade de modular as vias de sinalização e os mensageiros secundários, principalmente os nucleótidos cíclicos como o AMPc, que por sua vez podem influenciar a dinâmica funcional das proteínas sarcoméricas, como o MYBPC1. A forskolina, um ativador direto da adenilil ciclase, e o rolipram, um PDE4, são exemplos de substâncias químicas que elevam os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar várias proteínas no sarcómero. Dado que o MYBPC1 é um componente do sarcómero, as alterações nos padrões de fosforilação devidas ao AMPc elevado podem influenciar a dinâmica de ligação, a estabilidade ou as interacções do MYBPC1 com outras proteínas sarcoméricas.

Por outro lado, os moduladores de cálcio, como o A23187, um ionóforo de cálcio, e a Ryanodine, um modulador dos receptores de rianodina, actuam ajustando as concentrações de cálcio intracelular. O cálcio é essencial para a contração muscular e as alterações nos seus níveis influenciam diretamente o aparelho contrátil, do qual o MYBPC1 faz parte. Ao modular a dinâmica do cálcio, o papel ou as interacções do MYBPC1 na contração do sarcómero podem ser indiretamente influenciados. A sinalização adrenérgica, evocada por agentes como a epinefrina, também converge para a via do AMPc, afectando a dinâmica das proteínas do sarcómero. Do mesmo modo, várias PDE, como a Cilostamida, a Milrinona e o Cilostazol, asseguram a sinalização sustentada do AMPc através da sua degradação. Esta sinalização contínua pode modular ainda mais o estado funcional ou as interacções do MYBPC1 no sarcómero. Por último, compostos como a blebbistatina, que modulam diretamente a função da miosina, podem influenciar a dinâmica global do sarcómero. Uma vez que o papel do MYBPC1 está intimamente ligado à função da miosina e do sarcómero, a modulação da atividade da miosina pode constituir uma via indireta para influenciar o estado operacional ou as interacções do MYBPC1. Essencialmente, esta classe de compostos, embora não sejam activadores directos de MYBPC1, oferece meios indirectos para modular a proteína, visando vias de sinalização a montante ou parceiros de interação que têm influência na sua função ou interacções no sarcómero muscular.