Mxi1 Ativadores

Os activadores comuns de Mxi1 incluem, entre outros, 10058-F4 CAS 403811-55-2, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5, Sirtinol CAS 410536-97-9, (+/-)-JQ1 e cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl).

Os activadores de Mxi1 referem-se predominantemente a compostos que melhoram indiretamente a função de Mxi1 ou modulam a sua rede reguladora. O Mxi1, enquanto fator de transcrição, faz parte integrante da rede Mad-Max, contrariando os efeitos oncogénicos de Myc ao competir pela dimerização com Max. A ativação eficaz de Mxi1 envolve frequentemente a inibição de Myc ou a alteração do equilíbrio da rede Myc/Max/Mad a favor da atividade de Mxi1.

Os produtos químicos listados não são activadores directos de Mxi1, mas influenciam o ambiente celular ou as vias de sinalização que reforçam indiretamente a função de Mxi1. Por exemplo, compostos como 10058-F4 e 10074-G5 têm como alvo c-Myc, reduzindo a sua disponibilidade para dimerizar com Max, permitindo potencialmente que Mxi1 se ligue mais eficazmente a Max e exerça os seus efeitos repressivos nos genes alvo de Myc. Do mesmo modo, o Sirtinol e os inibidores da HDAC, como a Tricostatina A e o SAHA, podem alterar o estado de acetilação das proteínas e da cromatina, influenciando assim a atividade transcricional ou a estabilidade do Mxi1. Além disso, os inibidores do proteassoma, como o MG-132, podem estabilizar o Mxi1 ao impedir a sua degradação, aumentando a sua concentração e atividade celular. Sabe-se que os inibidores BET, como o JQ1 e o I-BET151, modulam amplamente a regulação da transcrição e podem ter efeitos secundários que favorecem a repressão da transcrição mediada por Mxi1.