MTHFSD Inibidores
Os inibidores comuns da MTHFSD incluem, entre outros, o metotrexato CAS 59-05-2, a pirimetamina CAS 58-14-0, o trimetoprim CAS 738-70-5, o raltitrexedo CAS 112887-68-0 e o sulfametoxazol CAS 723-46-6
Os inibidores da MTHFSD representam uma classe de compostos químicos que têm como alvo a enzima metiltetrahidrofolato sintetase desidrogenase (MTHFSD). Esta enzima desempenha um papel crucial no ciclo do folato, uma via bioquímica vital responsável por vários processos celulares, como a biossíntese de nucleótidos e a regulação das reacções de metilação. A MTHFSD, especificamente, está envolvida na catalisação da conversão do metenil-tetrahidrofolato (MTHF) nas suas várias formas, incluindo o metileno-tetrahidrofolato, que é essencial para a síntese de purinas e timidilato, precursores importantes para a replicação e reparação do ADN. Os inibidores da MTHFSD perturbam a atividade desta enzima, levando a uma redução a jusante da disponibilidade de unidades de um carbono necessárias para as vias biossintéticas e outros processos celulares, afectando assim a biossíntese de nucleótidos e o equilíbrio da metilação. Quimicamente, os inibidores da MTHFSD são concebidos para interferir com o local ativo da enzima ou com as suas interações com os cofactores, impedindo a sua atividade catalítica. Podem atuar imitando o substrato natural da enzima, ligando-se competitivamente ao local ativo, ou induzindo efeitos alostéricos que alteram a conformação da enzima, tornando-a inativa. Estes inibidores contêm frequentemente motivos estruturais que se assemelham muito aos estados intermédios dos derivados do folato no ciclo catalítico, o que lhes permite ligarem-se com elevada especificidade e afinidade à enzima. Através deste mecanismo de inibição preciso, os inibidores da MTHFSD podem servir como ferramentas poderosas no estudo da bioquímica do ciclo do folato e das suas implicações mais vastas na função celular, incluindo a regulação epigenética, a proliferação celular e o metabolismo energético.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato é um inibidor competitivo da dihidrofolato redutase (DHFR), levando a uma diminuição da disponibilidade de tetrahidrofolato, o substrato para outras enzimas dependentes de folato, o que poderia potencialmente reduzir a expressão de MTHFSD devido à depleção de folato. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
A pirimetamina liga-se seletivamente à DHFR do parasita. Embora seja menos selectiva para a DHFR humana, doses elevadas podem diminuir o metabolismo do folato humano, reduzindo potencialmente a expressão de MTHFSD através da escassez de folato. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
A trimetoprima inibe seletivamente a DHFR bacteriana em detrimento da forma humana. No entanto, em concentrações elevadas, pode inibir a DHFR humana, o que pode levar a uma diminuição da expressão de MTHFSD devido à redução da concentração de folato. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
O raltitrexedo é um inibidor específico da timidilato sintase, o que pode levar a uma redução dos níveis de timidina monofosfato, uma condição que poderia secundariamente reduzir a expressão de MTHFSD como parte de uma resposta celular ao desequilíbrio de nucleótidos. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
O sulfametoxazol compete com o ácido para-aminobenzóico, interferindo com a síntese de folato bacteriano. Esta interferência poderia, teoricamente, traduzir-se numa redução do pool de folato humano, diminuindo potencialmente a expressão de MTHFSD. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
A aminopterina é um derivado do ácido fólico que inibe a DHFR, levando à depleção das reservas de folato. Esta depleção pode resultar na regulação negativa da expressão de MTHFSD devido à disponibilidade insuficiente de substrato para processos dependentes de folato. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
A 8-(4-Amino-1-metilbutilamino)-6-metoxiquinolina interrompe o transporte de electrões nos parasitas. Nas células humanas, o seu stress oxidativo pode contribuir para a redução dos pools de nucleótidos, o que poderia hipoteticamente levar a uma diminuição da expressão de MTHFSD. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
A hidroxiureia tem como alvo a ribonucleótido redutase, restringindo a síntese de ADN. Esta restrição pode levar a um ambiente celular que regula negativamente a expressão de MTHFSD como parte de uma resposta mais ampla ao stress da replicação do ADN. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
O fluorouracil é um análogo do uracil e inibe a timidilato sintase, levando a uma diminuição da síntese de timidina. A redução da disponibilidade de timidina pode levar a uma regulação negativa da expressão de MTHFSD. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
A 3′-Azido-3′-deoxitimidina é um inibidor da transcriptase reversa análogo a um nucleósido que pode incorporar-se na cadeia de ADN em crescimento, levando à terminação da cadeia. Esta inibição poderia teoricamente reduzir a expressão de MTHFSD através da perturbação do processamento do ARN. | ||||||