MTAC2D1 Ativadores

Os activadores comuns do MTAC2D1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, o PMA CAS 16561-29-8 e a isonomia CAS 56092-82-1.

Os activadores do MTAC2D1 englobam uma variedade de compostos que aumentam a atividade da proteína através de vias de sinalização celular distintas. Por exemplo, alguns activadores têm como alvo a adenilato ciclase, aumentando significativamente os níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez activam a proteína quinase A. A PKA activada é então preparada para fosforilar um espetro de proteínas, incluindo a MTAC2D1, modulando assim a sua atividade funcional. Outras actuam como inibidores das fosfodiesterases, levando à acumulação de cAMP e cGMP, segundos mensageiros que potenciam ainda mais a PKA e a proteína quinase G (PKG), respetivamente. Esta cascata de eventos pode culminar na fosforilação do MTAC2D1, aumentando a sua atividade no núcleo. Além disso, alguns activadores aumentam as concentrações intracelulares de cálcio, quer por ação ionófora direta, quer por agonização dos canais de cálcio do tipo L, activando assim as proteínas quinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo a ativação do MTAC2D1.

Outro subconjunto de activadores do MTAC2D1 inclui os análogos do AMPc, que são capazes de permear as membranas celulares e estimular diretamente a PKA, levando à subsequente fosforilação e presumível ativação do MTAC2D1. Um ativador em particular actua como um inibidor paradoxal da proteína quinase C, o que poderia levar a uma ativação compensatória de cinases alternativas que poderiam fosforilar e ativar o MTAC2D1. Além disso, existem compostos que influenciam a síntese proteica e as vias de resposta ao stress, levando potencialmente à ativação de cinases proteicas activadas pelo stress, como a JNK. Estas cinases podem também contribuir para a fosforilação e consequente ativação do MTAC2D1.