mPRε Ativadores

Os activadores comuns da mPRε incluem, entre outros, a progesterona CAS 57-83-0, a 16α-hidroxiestrona CAS 566-76-7, a 17a-hidroxiprogesterona CAS 68-96-2, o acetato de ulipristal CAS 126784-99-4 e o pranoprofeno CAS 52549-17-4.

Os activadores mPRε são definidos pela sua capacidade de interagir com o recetor associado à membrana, levando ao início de vias de sinalização não genómicas moduladas pela progesterona. Estes compostos variam entre hormonas naturais e moduladores sintéticos, todos partilhando a capacidade de interagir com o recetor, embora com diferentes graus de eficácia e potência. A própria progesterona é o protótipo do ativador, exercendo uma ação direta sobre o mPRε para provocar respostas intracelulares rápidas. Os seus análogos e metabolitos sintéticos, como a dihidroprogesterona e a 17α-hidroxiprogesterona, são estruturalmente concebidos para imitar a interação desta hormona natural com o recetor, facilitando assim a ativação das vias impulsionadas pelo mPRε.

Além disso, os moduladores sintéticos como o acetato de nomegestrol exemplificam a natureza diferenciada dos activadores mPRε, em que as suas acções dependem do contexto celular e dos níveis de concentração. Estes agentes, normalmente reconhecidos pelas suas propriedades de modulação dos receptores, podem paradoxalmente atuar como agonistas, acrescentando uma camada de complexidade ao seu papel de activadores mPRε. Esta dualidade sublinha a interação sofisticada entre a mPRε e os seus ligandos, em que a afinidade de ligação e a conformação do recetor ditam os resultados da sinalização a jusante.