mPRε Inhibitoren

Gängige mPRε Inhibitors sind unter underem Mifepristone CAS 84371-65-3, Spironolactone CAS 52-01-7, Cyproterone Acetate CAS 427-51-0, Eplerenone CAS 107724-20-9 und Tamoxifen CAS 10540-29-1.

mPRε-Inhibitoren sind eine Sammlung chemischer Substanzen, die auf die Modulation der Aktivität des mPRε-Proteins, eines Mitglieds der Membran-Progesteron-Rezeptoren, ausgerichtet sind. Während die genauen Funktionen und Wege, die mit mPRε verbunden sind, noch nicht vollständig geklärt sind, wird postuliert, dass es an der Progesteron-Signalgebung beteiligt ist. Aus diesem Grund wurden mehrere Inhibitoren identifiziert, die sich auf Signalwege auswirken können, in denen mPRε eine Rolle spielen könnte. Bemerkenswerte Beispiele sind RU486 (Mifepriston) und Spironolacton, die beide bekannte Antagonisten von Progesteron oder verwandten Rezeptoren sind. Das Zusammenspiel zwischen verschiedenen Steroidhormonen bei der zellulären Signalübertragung kann ebenfalls genutzt werden, um mPRε zu beeinflussen. Diese Interkonnektivität wird durch Verbindungen wie Tamoxifen und Fulvestrant veranschaulicht, die Östrogenrezeptoren modulieren und dennoch indirekte Auswirkungen auf die Funktion von mPRε haben können.

Darüber hinaus wird die zelluläre Landschaft, in der mPRε wirkt, von einer Vielzahl anderer Faktoren beeinflusst, darunter Hitzeschockproteine, P-Glykoproteine und PPAR-Signale. Dies zeigt sich bei Wirkstoffen wie 17-AAG, Tariquidar und GW-6471, die zwar keine direkten Inhibitoren von mPRε sind, aber das breitere zelluläre Milieu und damit die potenzielle Aktivität beeinflussen. Darüber hinaus unterstreichen Aromatasehemmer wie Exemestan und Letrozol die komplizierte Natur der Steroidhormonsynthese und -signalisierung.