MIPU1 Ativadores
Os activadores comuns do MIPU1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e o rolipram CAS 61413-54-5.
O MIPU1 envolve-se em várias interacções moleculares para instigar a sua ativação através de uma cascata de eventos de sinalização intracelular. A forskolina, um ativador direto da adenilil ciclase, inicia a sequência aumentando os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. Este aumento do AMPc serve de sinal que conduz à ativação da proteína quinase A (PKA), que tem então a capacidade de fosforilar a MIPU1, alterando o seu estado de atividade. O isoproterenol, ao ligar-se aos receptores beta-adrenérgicos, resulta de forma semelhante na ativação da adenilil ciclase e na subsequente acumulação de AMPc. A PKA, uma vez activada, tem como alvo o MIPU1, entre outros substratos. O IBMX, ao inibir as fosfodiesterases que normalmente degradam o AMPc, e a PGE1, através da sua sinalização mediada pelo recetor, elevam o AMPc, promovendo indiretamente um ambiente propício à ativação da MIPU1 através da PKA.
O rolipram e a anagrelida, ao inibirem seletivamente a PDE4 e a PDE3, respetivamente, impedem a degradação do AMPc, mantendo assim uma concentração elevada deste mensageiro secundário, crucial para a ativação da PKA e subsequente fosforilação do MIPU1. A epinefrina e a dopamina, ao interagirem com os respectivos receptores, desencadeiam uma sequência de eventos que conduzem à ativação da adenilil ciclase, à produção de AMPc e à ativação do MIPU1 mediada pela PKA. O glucagon, através do seu recetor, também estimula a adenilil ciclase, contribuindo para o pool de AMPc e, assim, para o processo de ativação da MIPU1. Por outro lado, a toxina da cólera, através da sua ação sobre a subunidade alfa da Gs, provoca um aumento contínuo do AMPc, assegurando uma atividade sustentada da PKA e a ativação do MIPU1. Por fim, o Salbutamol e a Terbutalina, como agonistas beta-2 adrenérgicos, activam a mesma via de sinalização que leva à ativação da MIPU1, demonstrando os mecanismos diversos mas interligados pelos quais estes activadores químicos podem regular a atividade desta proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMP cíclico (AMPc). O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar e assim ativar o MIPU1 como parte da sinalização a jusante. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que se liga aos receptores beta, provocando a ativação da adenilil ciclase e um aumento do AMPc. Este, por sua vez, ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o MIPU1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases (PDEs) que degradam o AMPc. A inibição das PDEs leva a um aumento dos níveis de AMPc, activando assim a PKA, que pode ativar o MIPU1 através da fosforilação. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
A prostaglandina E1 (PGE1) ativa o seu recetor acoplado à proteína G, levando a um aumento dos níveis de AMPc na célula. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, conduzindo potencialmente à ativação do MIPU1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4, que degrada especificamente o AMPc. A inibição da PDE4 conduz a um aumento dos níveis de AMPc, que ativa a PKA, conduzindo assim potencialmente à ativação do MIPU1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a PDE3, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc nas células, activando assim a PKA, o que poderia levar à ativação da MIPU1 por fosforilação. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, levando à ativação da adenilil ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então ativar o MIPU1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se aos seus receptores do tipo D1, que estão acoplados à proteína Gs que ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA. A PKA pode então ativar o MIPU1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista adrenérgico beta-2 que ativa a adenilil ciclase através do recetor beta-2, levando ao aumento do AMPc e à ativação da PKA, que pode ativar o MIPU1. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina actua de forma semelhante ao salbutamol como agonista beta-2 adrenérgico, aumentando os níveis de AMPc na célula e activando a PKA, o que poderia levar à ativação do MIPU1. | ||||||