mGLuR-8 Inibidores
Os inibidores comuns do mGLuR-8 incluem, entre outros, o (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, o (RS)-MCPG CAS 146669-29-6, o (S)-MCPG CAS 150145-89-4, a 2-fenilglicina CAS 2835-06-5 e o MPPG CAS 169209-65-8.
Os inibidores de mGluR-8 pertencem a uma classe distinta de compostos químicos concebidos para modular o recetor metabotrópico de glutamato subtipo 8 (mGluR-8). Estes receptores fazem parte da família dos receptores acoplados à proteína G e desempenham um papel crucial no sistema nervoso central, nomeadamente na regulação da atividade dos neurotransmissores. O mGluR-8, um dos oito subtipos conhecidos de receptores glutamatérgicos metabotrópicos, exprime-se principalmente em regiões do cérebro como o cerebelo, onde contribui para a modulação da transmissão sináptica. As entidades químicas classificadas como inibidores do mGluR-8 exercem os seus efeitos ligando-se seletivamente ao recetor mGluR-8, o que leva à inibição da sua cascata de sinalização.
Os inibidores do mGluR-8 apresentam frequentemente estruturas químicas distintas que permitem interações específicas com o local de ligação do recetor. Estes compostos actuam normalmente como antagonistas, bloqueando a ativação do recetor em resposta ao glutamato, o ligando endógeno. Ao interferir com a sinalização do mGluR-8, estes inibidores podem influenciar a transmissão sináptica e a excitabilidade neuronal. A compreensão das propriedades estruturais e farmacológicas dos inibidores do mGluR-8 é essencial para elucidar o seu modo de ação e potenciais implicações no contexto dos processos neurológicos. A investigação em curso centra-se no aperfeiçoamento da conceção destes inibidores para melhorar a sua seletividade, afinidade e propriedades farmacocinéticas, abrindo caminho para uma compreensão mais profunda dos meandros da modulação do mGluR-8 e das suas implicações na neurobiologia.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
O (RS)-CPPG é um modulador seletivo do mGluR-8 caracterizado pela sua configuração quiral única, que aumenta a sua afinidade para o local de ligação do recetor. A arquitetura molecular distinta do composto promove ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, optimizando o envolvimento do recetor. A sua cinética de ligação dinâmica permite uma modulação precisa da atividade do recetor, influenciando potencialmente as vias de sinalização intracelular e a comunicação neuronal. A estereoquímica do composto pode também desempenhar um papel na sua interação com outros alvos moleculares, diversificando ainda mais o seu perfil funcional. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
Um antagonista competitivo do mGluR-8 e de outros receptores metabotrópicos de glutamato do grupo II, que pode reduzir a sinalização mediada pelo mGluR-8. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
O UBP1112 é um modulador seletivo do mGluR-8, que se distingue pelas suas caraterísticas estruturais únicas que facilitam interações electrostáticas específicas com o recetor. Este composto apresenta uma capacidade notável de estabilizar o recetor numa conformação ativa, aumentando a sua eficácia de sinalização. O equilíbrio intrincado de regiões hidrofílicas e lipofílicas no UBP1112 contribui para a sua cinética de ligação favorável, permitindo uma regulação diferenciada das cascatas de sinalização a jusante. A sua flexibilidade conformacional pode também permitir interações com vários parceiros proteicos, alargando as suas implicações funcionais. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
O MTPG é um modulador seletivo do mGluR-8 caracterizado pela sua afinidade de ligação única e adaptabilidade conformacional. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o recetor, promovendo uma modulação alostérica distinta. O perfil cinético do MTPG revela uma rápida taxa de associação e dissociação, permitindo um controlo temporal preciso da atividade do recetor. A sua diversidade estrutural aumenta o potencial de interações únicas com as vias celulares, influenciando os efeitos subsequentes. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
O (RS)-MSPG é um modulador seletivo do mGluR-8, que se distingue pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor através de interações electrostáticas únicas. Este composto apresenta uma notável capacidade de reforço alostérico, facilitando vias de sinalização diferenciadas. A sua cinética de ligação dinâmica permite uma rápida ativação do recetor, enquanto as suas caraterísticas estruturais promovem interações específicas com as membranas lipídicas, influenciando potencialmente a localização e a função do recetor nas redes neuronais. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
O ácido L-γ-Carboxiglutâmico funciona como um modulador seletivo do mGluR-8, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio específicas e interações iónicas que influenciam a dinâmica do recetor. Este composto demonstra uma capacidade única de flexibilidade conformacional, permitindo-lhe adaptar-se a vários locais de ligação. As suas interações com os ambientes moleculares circundantes podem alterar a afinidade e a eficácia do recetor, com potencial impacto nas cascatas de sinalização a jusante nas vias neurais. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Um enantiómero do MCPG, que actua como antagonista competitivo do mGluR-8 e pode inibir a sua sinalização. | ||||||
2-Phenylglycine | 2835-06-5 | sc-238199 | 100 g | $38.00 | ||
Um antagonista do mGluR que pode interagir com o mGluR-8 e atenuar a sua transdução de sinal. | ||||||
MPPG | 169209-65-8 | sc-203143 sc-203143A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Um antagonista seletivo dos receptores metabotrópicos do glutamato do grupo II que pode diminuir a atividade no local do mGluR-8. | ||||||
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
Um modulador alostérico negativo do mGluR-8, inibindo diretamente a sua função. | ||||||