mGluR-2 Inibidores
Os inibidores comuns do mGluR-2 incluem, entre outros, o LY 341495 CAS 201943-63-7, o (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, o E4CPG CAS 170846-89-6, o sal dissódico do (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 e o (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
O recetor metabotrópico do glutamato 2 (mGluR2) é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel crucial na modulação da neurotransmissão e da plasticidade sináptica no sistema nervoso central (SNC). Está principalmente envolvido na regulação do glutamato, o neurotransmissor excitatório mais abundante no cérebro dos mamíferos. A ativação do mGluR2 pelo glutamato leva a uma diminuição da excitabilidade neuronal e da libertação de neurotransmissores, funcionando como um mecanismo de feedback crítico que evita o disparo neuronal excessivo e a excitotoxicidade. Este recetor está distribuído em várias regiões do cérebro, incluindo áreas envolvidas na cognição, perceção e regulação do humor, participando assim numa vasta gama de processos fisiológicos. A importância funcional do mGluR2 estende-se ao seu envolvimento na plasticidade sináptica, na aprendizagem, na memória e na regulação de comportamentos ansiosos e depressivos, o que o torna um elemento fundamental na manutenção da homeostase do SNC.
A inibição do mGluR2 envolve mecanismos que impedem a ligação do glutamato ao recetor ou perturbam a sua capacidade de ativar as proteínas G associadas, levando a uma redução das suas funções reguladoras. Isto pode ser conseguido através da interação com locais específicos do recetor que são críticos para a sua ativação, como o domínio de ligação do glutamato ou as interfaces de interação da proteína G. A inibição também pode ocorrer através da modulação alostérica, em que os compostos se ligam a sítios distintos do sítio de ligação do glutamato, induzindo alterações conformacionais que reduzem a atividade do recetor. Além disso, as modificações pós-traducionais, como a fosforilação, podem modular a capacidade de resposta do recetor ao glutamato ou a sua interação com proteínas de sinalização intracelular. Estes mecanismos inibitórios contribuem para o ajuste fino da sinalização glutamatérgica, afectando a transmissão sináptica e a plasticidade.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
trans-1,2-homo-ACPD | sc-208456 | 5 mg | $33.00 | |||
O trans-1,2-homo-ACPD é um agonista seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir a ativação do recetor através de uma modulação alostérica única. A sua ligação envolve interações hidrofóbicas específicas, conduzindo a alterações conformacionais que aumentam a afinidade do recetor para as proteínas G a jusante. Este composto influencia a sinalização intracelular do cálcio e o metabolismo dos fosfolípidos, contribuindo para o ajuste fino da plasticidade sináptica e da excitabilidade neuronal através de perfis temporais distintos. | ||||||
α-Benzylquisqualic acid | sc-221178 sc-221178A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | |||
O ácido α-benzilquisqualico actua como um agonista seletivo do mGluR-2, distinguindo-se pela sua capacidade de estabilizar os dímeros de receptores, promovendo uma maior eficiência da sinalização. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam as ligações de hidrogénio específicas e as interações electrostáticas, que modulam a conformação do recetor. Este composto influencia as vias de sinalização a jusante, particularmente as que envolvem a renovação dos fosfoinositídeos, tendo assim um impacto na dinâmica da transmissão sináptica e na atividade da rede neuronal de uma forma diferenciada. | ||||||
PCCG-4 | sc-222130 sc-222130A | 1 mg 5 mg | $48.00 $251.00 | |||
O PCCG-4 funciona como um modulador seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor que aumentam a afinidade de ligação do ligando. A sua arquitetura molecular única permite interações específicas com resíduos de aminoácidos essenciais, facilitando a modulação alostérica. Este composto também influencia a sinalização intracelular de cálcio e altera a cinética da dessensibilização do recetor, ajustando assim a plasticidade sináptica e a excitabilidade neuronal. | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
A (RS)-α-Metil-3-carboxi-4-hidroxifenilglicina actua como um modulador seletivo do mGluR-2, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor que promovem uma maior eficiência da sinalização. As suas caraterísticas estruturais distintas permitem interações específicas com o local de ligação do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. Além disso, este composto pode modular o estado de fosforilação das proteínas associadas, afectando a dinâmica da transmissão sináptica e os processos de reciclagem do recetor. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
O XE-CCG-I funciona como um modulador seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações alostéricas específicas na conformação do recetor. Este composto interage de forma única com o domínio extracelular do recetor, aumentando a afinidade do ligando e promovendo uma cascata de sinalização mais favorável. O seu perfil cinético sugere um rápido início de ação, influenciando o fluxo de iões de cálcio e os sistemas de segundos mensageiros a jusante, alterando assim a plasticidade sináptica e a excitabilidade neuronal. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
O MTPG actua como um modulador seletivo do mGluR-2, apresentando uma dinâmica de ligação única que estabiliza o recetor numa conformação ativa. Este composto interage com as regiões transmembranares, facilitando vias de sinalização intracelular distintas. O seu perfil de interação sugere uma influência diferenciada na eficiência do acoplamento da proteína G, modulando potencialmente a libertação de neurotransmissores. Além disso, a cinética de reação do MTPG indica um envolvimento prolongado com o recetor, aumentando a sua seletividade funcional. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
O (S)-MPPG (cíclico) actua como um modulador seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor. Este composto interage com locais alostéricos específicos, promovendo cascatas de sinalização únicas que influenciam os efectores a jusante. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, seguido de um envolvimento sustentado do recetor, o que pode aumentar a precisão da modulação sináptica. As caraterísticas estruturais do composto facilitam interações moleculares distintas, contribuindo para a sua atividade selectiva. | ||||||
ACPT-II | 195209-04-2 | sc-361100 sc-361100A | 10 mg 50 mg | $179.00 $739.00 | ||
O ACPT-II actua como um modulador seletivo do mGluR-2, distinguindo-se pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor que favorecem vias de sinalização específicas. Este composto apresenta uma dinâmica de ligação única, permitindo a ativação prolongada do recetor e a modulação dos níveis de cálcio intracelular. Os seus atributos estruturais permitem interações específicas com resíduos de aminoácidos chave, aumentando a sua especificidade e eficácia no envolvimento do recetor. O comportamento cinético do composto sugere um papel diferenciado na plasticidade sináptica. | ||||||
2-Amino-4-cyanopyridine | 42182-27-4 | sc-209038 | 1 g | $122.00 | ||
A 2-amino-4-cianopiridina funciona como um modulador seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade única de influenciar a dinâmica do recetor através de ligações de hidrogénio específicas e interações de empilhamento π-π. Este composto demonstra uma afinidade distinta para sítios de ligação específicos, facilitando conformações alteradas do recetor que têm impacto nas cascatas de sinalização a jusante. O seu perfil cinético indica um potencial para afinar as respostas sinápticas, contribuindo para a modulação da libertação de neurotransmissores e a dessensibilização dos receptores. | ||||||