mGluR-2 Ativadores
Os activadores comuns do mGluR-2 incluem, entre outros, o LY 354740 CAS 176199-48-7, o LY 379268 CAS 191471-52-0, o (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, o ácido xanturénico CAS 59-00-7 e o ácido (2S,4R)-gama-hidroxiglutâmico CAS 2485-33-8.
O recetor metabotrópico de glutamato 2 (mGluR2) é um componente integral do sistema glutamatérgico no sistema nervoso central (SNC), desempenhando um papel fundamental na modulação da transmissão sináptica e da excitabilidade neuronal. Como membro do grupo II de receptores metabotrópicos do glutamato, o mGluR2 está principalmente acoplado às proteínas Gi/o, que medeiam a neurotransmissão inibitória através da supressão da produção de AMP cíclico (AMPc), da inibição dos canais de cálcio dependentes da voltagem e da ativação dos canais de potássio retificadores. Este recetor modula a neurotransmissão do glutamato de forma retroactiva negativa, reduzindo a libertação de glutamato e de outros neurotransmissores, contribuindo assim para o ajuste fino da atividade sináptica e prevenindo a excitotoxicidade. A distribuição do mGluR2 em várias regiões do cérebro, incluindo o hipocampo, o córtex e o cerebelo, sublinha a sua importância na regulação das funções cognitivas, das respostas emocionais e do processamento sensorial. Através da sua ação, o mGluR2 está implicado numa miríade de processos fisiológicos, incluindo a aprendizagem, a memória, a regulação da ansiedade e a manutenção da homeostase dos circuitos neurais.
A ativação do mGluR2 ocorre através da ligação do glutamato ou de outros agonistas ao domínio extracelular venus flytrap, desencadeando uma alteração conformacional que facilita a interação com as proteínas G associadas e a sua ativação. O processo de ativação é fortemente regulado pela concentração extracelular de glutamato do recetor, com agonistas específicos que aumentam a sensibilidade ou a eficácia do recetor. Além disso, a atividade do recetor pode ser modulada por moduladores alostéricos, que se ligam a locais distintos do domínio de ligação do glutamato, promovendo a ativação do recetor ou melhorando a sua resposta ao glutamato. Intracelularmente, a ativação do mGluR2 pode ser influenciada por modificações pós-traducionais, como a fosforilação, que podem afetar a sensibilidade do recetor, o seu tráfico e a interação com as proteínas G ou outras moléculas de sinalização. Esta intrincada regulação da ativação do mGluR2 desempenha um papel crucial na manutenção da plasticidade sináptica e da funcionalidade do SNC, realçando a importância do recetor na comunicação neural e o seu potencial como ponto focal para a compreensão da complexa dinâmica das vias de sinalização neuronal.
VEJA TAMBÉM
Items 11 to 18 of 18 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
O trans-(1S,3R)-ACPD é um potente modulador alostérico do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que aumentam a sensibilidade do recetor aos ligandos endógenos. A sua estereoquímica única facilita ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, promovendo uma transdução de sinal eficiente. O perfil cinético do composto revela uma rápida taxa de associação com o recetor, levando a efeitos pronunciados nas vias de sinalização a jusante, incluindo alterações nos níveis de AMP cíclico e turnover de fosfoinositídeos. | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | $44.00 | ||
O Cis-1,3-homo-ACPD actua como um agonista seletivo do mGluR-2, apresentando uma dinâmica de ligação única que estabiliza as conformações do recetor. A sua estrutura molecular distinta permite interações electrostáticas melhoradas, que ajustam a ativação do recetor. O composto demonstra uma afinidade notável para modular os níveis de cálcio intracelular, influenciando a excitabilidade neuronal. Além disso, a sua cinética de reação sugere uma taxa de dissociação mais lenta, prolongando o seu impacto funcional na transmissão sináptica. | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | $44.00 | |||
O trans-1,3-homo-ACPD é um agonista seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua estereoquímica única que influencia a afinidade de ligação ao recetor. Este composto envolve-se em interações específicas de ligação de hidrogénio, promovendo um estado estável do recetor que melhora as vias de sinalização a jusante. O seu perfil cinético indica um envolvimento prolongado com o recetor, levando a uma modulação sustentada da libertação de neurotransmissores. A flexibilidade conformacional distinta do composto pode também facilitar diversos efeitos alostéricos, afectando a plasticidade sináptica. | ||||||
LY 487379 hydrochloride | 353229-59-1 | sc-204065 sc-204065A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
O cloridrato de LY 487379 actua como um modulador seletivo do mGluR-2, apresentando uma dinâmica de ligação única que aumenta a ativação do recetor. As suas caraterísticas estruturais permitem interações electrostáticas específicas, que estabilizam o complexo recetor-ligando. A rápida associação do composto e a cinética de dissociação mais lenta contribuem para os seus efeitos prolongados nas cascatas de sinalização intracelular. Além disso, a sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor pode influenciar as vias a jusante, afectando a excitabilidade neuronal e a função sináptica. | ||||||
LY404039 | 635318-11-5 | sc-364524 sc-364524A | 5 mg 25 mg | $112.00 $418.00 | ||
O LY404039 é um modulador alostérico seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade única de se envolver em interações hidrofóbicas específicas com o local de ligação do recetor. Este composto demonstra um perfil distinto de modulação do recetor, aumentando a eficácia dos ligandos endógenos. As suas propriedades cinéticas revelam um rápido início de ação, associado a um envolvimento sustentado do recetor, o que pode levar a alterações diferenciadas nas vias de sinalização. A conformação estrutural do composto permite interações personalizadas que podem ajustar a dinâmica da sinalização neuronal. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
O (±)LY 395756 actua como um modulador seletivo do mGluR-2, apresentando caraterísticas de ligação únicas que facilitam interações electrostáticas específicas no local alostérico do recetor. Este composto influencia a dinâmica do recetor através da estabilização de estados conformacionais específicos, alterando assim as cascatas de sinalização a jusante. A sua cinética de reação sugere uma modulação gradual da atividade do recetor, permitindo um envolvimento prolongado e alterações subtis nos padrões de libertação de neurotransmissores. As caraterísticas estruturais do composto permitem-lhe influenciar seletivamente o comportamento do recetor, contribuindo para o seu perfil farmacológico distinto. | ||||||
CBiPES hydrochloride | 856702-40-4 | sc-358830 sc-358830A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
O cloridrato de CBiPES funciona como um modulador alostérico seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o recetor. Este composto aumenta a estabilidade do recetor, promovendo alterações conformacionais únicas que ajustam as vias de sinalização intracelular. O seu perfil cinético indica um início de ação lento, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor e influenciando a dinâmica da transmissão sináptica sem alterações abruptas. | ||||||
BINA | 866823-73-6 | sc-361121 sc-361121A | 10 mg 50 mg | $134.00 $756.00 | 1 | |
O BINA actua como um modulador seletivo do mGluR-2, distinguindo-se pela sua capacidade de formar interações electrostáticas únicas com o local de ligação do recetor. Este composto facilita um efeito alostérico distinto, levando a uma alteração da dinâmica do recetor e a uma maior eficiência na transdução do sinal. A sua cinética de reação revela um envolvimento gradual com o recetor, permitindo uma modulação sustentada das vias a jusante, influenciando assim a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica. | ||||||