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Estrutura molecular do LY404039, Número CAS: 635318-11-5
LY404039 (CAS 635318-11-5)
Nomes alternativos:
LY2140023
Aplicacao:
LY404039 é um agonista potente dos receptores humanos mGluR-2 e mGluR-3 com Ki de 149 nM e 92 nM, respetivamente
Numero VAT:
635318-11-5
Peso Molecular:
235.22
Separar por Funcao:
C7H9NO6S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O LY404039, também conhecido como LY2140023, é uma pequena molécula que funciona como modulador alostérico positivo seletivo do recetor metabotrópico do glutamato 2 (mGlu2). Quando o LY404039 se liga ao recetor mGlu2, aumenta a resposta do recetor ao glutamato, o principal neurotransmissor excitatório do sistema nervoso central. Esta interação leva à ativação de vias de sinalização a jusante, incluindo a inibição da produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e a modulação dos níveis de cálcio intracelular. Ao modular estes processos celulares, o LY404039 acaba por influenciar a transmissão sináptica e a excitabilidade neuronal. O papel funcional do LY404039 como modulador alostérico positivo do mGlu2 realça o seu potencial para modular a sinalização celular e afetar a função neuronal.
LY404039 (CAS 635318-11-5) Referencias
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- Síntese e atividade do recetor de glutamato metabotrópico de variantes S-oxidadas de (-)-4-amino-2-tiabiciclo-[3.1.0]hexano-4,6-dicarboxilato: identificação de agonistas potentes, selectivos e oralmente biodisponíveis para receptores mGlu2/3. | Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
- A ativação dos receptores mGlu2/3 como nova abordagem para o tratamento da esquizofrenia: um ensaio clínico aleatório de fase 2. | Patil, ST., et al. 2007. Nat Med. 13: 1102-7. PMID: 17767166
- Os agonistas glutamatérgicos para a esquizofrenia estimulam os receptores D2High da dopamina. | Seeman, P. 2008. Schizophr Res. 99: 373-4. PMID: 18077139
- Evidência do papel dos receptores metabotrópicos de glutamato (mGlu)2 e não mGlu3 na farmacologia antipsicótica pré-clínica do agonista do recetor mGlu2/3 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonilbiciclo[3.1.0]hexano-4,6-dicarboxílico (LY404039). | Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
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- A ativação cerebral induzida pela memantina como modelo para o rastreio rápido de potenciais novos compostos antipsicóticos: exemplificado pela atividade de um agonista do recetor mGlu2/3. | Dedeurwaerdere, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 505-14. PMID: 21057775
- Redução de AMPc, ativação de Akt e dimerização de p65-c-Rel: mecanismos envolvidos nos efeitos protectores dos agonistas de mGluR3 em astrócitos em cultura. | Durand, D., et al. 2011. PLoS One. 6: e22235. PMID: 21779400
- Análise comparativa do perfil neurofisiológico dos activadores dos receptores glutamatérgicos metabotrópicos do grupo II e do diazepam: efeitos nos padrões EEG hipocampais e corticais em ratos. | Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
- Um agonista dos receptores de glutamato e dopamina D2, LY404039. | Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
- A leitura [18F]FDG μPET de um modelo de ativação cerebral para avaliar o modulador alostérico positivo do recetor de glutamato metabotrópico 2 JNJ-42153605. | Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
- Contribuições relativas das peptidases pré-sistémicas e sistémicas para a exposição oral de um novo agonista do recetor metabotrópico do glutamato 2/3 (LY404039) após administração oral do pró-fármaco pomaglumetad methionil (LY2140023). | Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
- Caracterização in vitro da bioconversão de pomaglumetad methionil, um novo pró-fármaco peptídico agonista do recetor metabotrópico do glutamato 2/3. | Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052
Inibidor de:
PAMCI.Ativado de:
mGluR-2, e mGluR-3.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
LY404039, 5 mg | sc-364524 | 5 mg | $112.00 | |||
LY404039, 25 mg | sc-364524A | 25 mg | $418.00 |