Date published: 2025-10-29

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mGluR-2 Ativadores

Os activadores comuns do mGluR-2 incluem, entre outros, o LY 354740 CAS 176199-48-7, o LY 379268 CAS 191471-52-0, o (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, o ácido xanturénico CAS 59-00-7 e o ácido (2S,4R)-gama-hidroxiglutâmico CAS 2485-33-8.

O recetor metabotrópico de glutamato 2 (mGluR2) é um componente integral do sistema glutamatérgico no sistema nervoso central (SNC), desempenhando um papel fundamental na modulação da transmissão sináptica e da excitabilidade neuronal. Como membro do grupo II de receptores metabotrópicos do glutamato, o mGluR2 está principalmente acoplado às proteínas Gi/o, que medeiam a neurotransmissão inibitória através da supressão da produção de AMP cíclico (AMPc), da inibição dos canais de cálcio dependentes da voltagem e da ativação dos canais de potássio retificadores. Este recetor modula a neurotransmissão do glutamato de forma retroactiva negativa, reduzindo a libertação de glutamato e de outros neurotransmissores, contribuindo assim para o ajuste fino da atividade sináptica e prevenindo a excitotoxicidade. A distribuição do mGluR2 em várias regiões do cérebro, incluindo o hipocampo, o córtex e o cerebelo, sublinha a sua importância na regulação das funções cognitivas, das respostas emocionais e do processamento sensorial. Através da sua ação, o mGluR2 está implicado numa miríade de processos fisiológicos, incluindo a aprendizagem, a memória, a regulação da ansiedade e a manutenção da homeostase dos circuitos neurais.

A ativação do mGluR2 ocorre através da ligação do glutamato ou de outros agonistas ao domínio extracelular venus flytrap, desencadeando uma alteração conformacional que facilita a interação com as proteínas G associadas e a sua ativação. O processo de ativação é fortemente regulado pela concentração extracelular de glutamato do recetor, com agonistas específicos que aumentam a sensibilidade ou a eficácia do recetor. Além disso, a atividade do recetor pode ser modulada por moduladores alostéricos, que se ligam a locais distintos do domínio de ligação do glutamato, promovendo a ativação do recetor ou melhorando a sua resposta ao glutamato. Intracelularmente, a ativação do mGluR2 pode ser influenciada por modificações pós-traducionais, como a fosforilação, que podem afetar a sensibilidade do recetor, o seu tráfico e a interação com as proteínas G ou outras moléculas de sinalização. Esta intrincada regulação da ativação do mGluR2 desempenha um papel crucial na manutenção da plasticidade sináptica e da funcionalidade do SNC, realçando a importância do recetor na comunicação neural e o seu potencial como ponto focal para a compreensão da complexa dinâmica das vias de sinalização neuronal.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

LY 354740

176199-48-7sc-204064
sc-204064A
10 mg
50 mg
$266.00
$886.00
2
(1)

O LY 354740 é um agonista seletivo do recetor mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que aumentam a ativação do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas e contactos hidrofóbicos, promovendo cascatas de sinalização únicas. A sua cinética de ligação revela uma elevada afinidade e uma taxa de dissociação relativamente lenta, o que contribui para um envolvimento prolongado do recetor e para a modulação das vias intracelulares, influenciando a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica.

LY 379268

191471-52-0sc-361247
sc-361247A
10 mg
50 mg
$312.00
$1740.00
2
(0)

O LY 379268 é um agonista potente e seletivo do recetor mGluR-2, que se distingue pela sua capacidade única de estabilizar o recetor numa conformação ativa. Este composto apresenta ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que facilitam vias de sinalização distintas a jusante. A sua cinética de associação rápida e a sua taxa de dissociação moderada permitem uma ativação eficaz do recetor, influenciando a libertação de neurotransmissores e a dinâmica sináptica nos circuitos neuronais.

(2R,4R)-APDC

169209-63-6sc-202408
sc-202408A
1 mg
5 mg
$82.00
$385.00
2
(1)

O (2R,4R)-APDC funciona como um modulador seletivo do recetor mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que aumentam a sensibilidade do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas e forma bolsas hidrofóbicas únicas, promovendo cascatas de sinalização intracelular distintas. A sua cinética de reação favorável permite um envolvimento rápido do recetor, alterando potencialmente a plasticidade sináptica e a dinâmica da comunicação neuronal.

Xanthurenic acid

59-00-7sc-258335
1 g
$71.00
(1)

O ácido xanturénico actua como um modulador do recetor mGluR-2, apresentando afinidades de ligação únicas que facilitam a regulação alostérica. A sua conformação estrutural permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando os estados de ativação do recetor. O comportamento dinâmico do composto em ambientes celulares promove vias de sinalização variadas, com potencial impacto na libertação de neurotransmissores e na eficácia sináptica. O seu papel na modulação dos receptores realça o seu intrincado envolvimento nos processos neurobiológicos.

(2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamic acid

2485-33-8sc-283521
sc-283521A
10 mg
50 mg
$196.00
$568.00
(0)

O ácido (2S,4R)-gama-hidroxiglutâmico é um modulador seletivo do recetor mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer interações iónicas específicas que estabilizam a conformação do recetor. A estereoquímica única deste composto aumenta a sua afinidade para o recetor, promovendo cascatas de sinalização distintas. A sua presença pode alterar os efeitos a jusante na excitabilidade neuronal e na plasticidade sináptica, demonstrando o seu papel intrincado na comunicação e modulação celular.

(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine

55136-48-6sc-203689
sc-203689A
10 mg
50 mg
$352.00
$1479.00
(0)

A (S)-3-Carboxi-4-hidroxifenilglicina actua como um agonista seletivo do recetor mGluR-2, apresentando uma capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais, influenciando assim a ativação do recetor. As suas caraterísticas estruturais facilitam alterações conformacionais específicas, conduzindo a vias de sinalização intracelular alteradas. O perfil cinético distinto deste composto permite a modulação diferenciada da transmissão sináptica, destacando o seu papel na dinâmica da rede neural de ajuste fino.

(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid

67684-64-4sc-287072
sc-287072A
sc-287072B
1 mg
5 mg
10 mg
$34.00
$101.00
$183.00
(0)

O ácido (±)-1-Aminociclopentano-1,3-Dicarboxílico actua como modulador do mGluR-2, apresentando uma flexibilidade conformacional única que lhe permite adaptar-se a vários estados do recetor. Os seus grupos duplos de ácido carboxílico permitem fortes ligações de hidrogénio e interações iónicas, aumentando a afinidade com o recetor. O perfil dinâmico de ligação do composto influencia a paisagem conformacional do recetor, alterando potencialmente as vias de sinalização intracelular e a dinâmica sináptica de uma forma matizada.

NPEC-caged-LY 379268

sc-359019
10 mg
$375.00
(0)

O NPEC-caged-LY 379268 funciona como um modulador seletivo do mGluR-2, caracterizado pelo seu mecanismo único de enjaulamento que permite a libertação controlada após fotólise. Este composto apresenta uma capacidade distinta de estabilizar conformações específicas do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A sua conceção estrutural facilita interações precisas com o local de ligação do recetor, promovendo uma resposta personalizada na comunicação neuronal e na plasticidade sináptica. As propriedades cinéticas do composto permitem uma modulação rápida, tornando-o uma ferramenta versátil para estudar a dinâmica dos receptores.

cis-ACPD

39026-63-6sc-202102
5 mg
$60.00
(0)

O Cis-ACPD actua como um potente agonista do mGluR-2, envolvendo-se numa modulação alostérica única que aumenta a sensibilidade do recetor ao glutamato. A sua conformação estrutural permite interações específicas de ligações de hidrogénio, influenciando a ativação do recetor e as vias de sinalização a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, facilitando a rápida ativação e dessensibilização do recetor. Este comportamento dinâmico contribui para o seu papel na transmissão sináptica e na excitabilidade neuronal, fornecendo informações sobre os mecanismos de sinalização glutamatérgica.

(S)-4C3H-PG

85148-82-9sc-203249
sc-203249A
1 mg
5 mg
$30.00
$123.00
(0)

O (S)-4C3H-PG visa seletivamente o mGluR-2, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza o recetor numa conformação ativa. A sua estrutura molecular promove interações electrostáticas específicas, melhorando o acoplamento do recetor às proteínas G intracelulares. Este composto demonstra uma modulação distinta das cascatas de sinalização, influenciando o fluxo de iões de cálcio e os sistemas de segundos mensageiros. O rápido início de ação e a subsequente reciclagem do recetor realçam o seu papel intrincado na plasticidade sináptica e na dinâmica da neurotransmissão.