Meprin A activators are a category of compounds that increase the enzymatic activity of Meprin A, a zinc-dependent metalloprotease involved in the proteolytic processing of various substrates. The search for Meprin A activators typically begins with an assay development phase in which a robust and reliable assay capable of quantifying Meprin A activity is established. One common approach is to use a fluorogenic peptide substrate that releases a fluorescent signal upon cleavage by Meprin A. This assay format is amenable to high-throughput screening (HTS), allowing researchers to test large libraries of chemical compounds for their ability to enhance the enzymatic activity of Meprin A. Compounds that result in an increased fluorescent signal are identified as primary hits. These initial hits are then subjected to a battery of secondary confirmatory tests to eliminate false positives and to verify their specific activity towards Meprin A.
Following the identification of initial hits, the next step involves a more detailed analysis of the interaction between the activators and Meprin A. Techniques such as surface plasmon resonance (SPR) and isothermal titration calorimetry (ITC) can be utilized to study the binding affinity and kinetics of the activator-Meprin A interaction. These methods provide insights into the strength and stability of the complex formed between the activator and the enzyme, which are crucial parameters in understanding how the activators increase Meprin A activity.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
O batimastato é um inibidor de metaloproteases de largo espetro que pode, paradoxalmente, levar ao aumento da atividade da Meprina A ao impedir a degradação dos seus substratos. Isto permitiria uma maior disponibilidade de substratos para a Meprina A atuar, aumentando assim a sua atividade proteolítica funcional. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
A actinonina é um antibiótico peptídico que inibe as aminopeptidases, o que pode levar a uma acumulação de substratos peptídicos na matriz extracelular, reforçando indiretamente o papel proteolítico da Meprina A ao fornecer mais substratos para a sua ação. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
A aprotinina é um inibidor de proteases que pode aumentar a disponibilidade de substratos para a Meprina A através da inibição de serina proteases, responsáveis pela degradação de substratos proteicos que a Meprina A poderia processar de outra forma. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
O marimastato é um inibidor da metaloprotease da matriz que pode levar a uma maior atividade da Meprina A, permitindo que mais componentes da matriz extracelular estejam disponíveis como substratos, uma vez que reduziria a competição por estes substratos. | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
O TAPI-0 é um inibidor das ADAMs (A Disintegrin And Metalloprotease), o que pode levar a uma maior disponibilidade de substrato para a Meprina A no espaço extracelular, aumentando assim indiretamente a sua função proteolítica. | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
O captopril é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA) que pode levar a um aumento dos níveis de péptidos na matriz extracelular, o que pode aumentar indiretamente a atividade proteolítica da Meprina A ao fornecer mais substratos. | ||||||