MDM2 Ativadores
Os activadores MDM2 comuns incluem, entre outros, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Nsc-207895 CAS 58131-57-0 e bromidrato de pifitrina-α CAS 63208-82-1.
Os activadores MDM2 são compostos que aumentam especificamente a atividade da MDM2, uma proteína reguladora crítica que controla o nível e a atividade da proteína supressora de tumores p53. A MDM2 (Murine Double Minute 2) é uma E3 ubiquitina ligase que ubiquitina a p53, marcando-a para degradação pelo proteasoma, servindo assim como um regulador negativo chave da p53. Em condições normais, esta interação é crucial para manter níveis baixos de p53, evitando a paragem desnecessária do ciclo celular ou a apoptose. O próprio MDM2 é regulado por mecanismos de feedback e está sujeito a várias modificações pós-traducionais que afectam a sua função. A atividade da MDM2 é regulada com precisão, uma vez que a sua sobreactividade pode levar a um crescimento celular descontrolado, enquanto uma atividade insuficiente pode causar uma morte celular excessiva ou senescência. Os activadores da MDM2 influenciam este equilíbrio ao promoverem a ubiquitinação da p53 mediada pela MDM2, modulando eficazmente a concentração celular e a atividade da p53.
Quimicamente, os activadores da MDM2 podem pertencer a várias classes estruturais e podem atuar através de diferentes mecanismos para aumentar a atividade da MDM2. Alguns activadores podem ligar-se diretamente ao MDM2, estabilizando a sua estrutura ou induzindo alterações conformacionais que aumentam a sua afinidade pelo p53 ou a sua atividade de ubiquitina ligase. Outros activadores podem funcionar aumentando a interação entre a MDM2 e as suas enzimas conjugadoras de ubiquitina E2, facilitando assim a transferência de ubiquitina para a p53. Além disso, certos activadores podem aumentar a expressão da MDM2 a nível transcricional ou inibir a interação de proteínas que normalmente suprimem a atividade da MDM2.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 é um inibidor de pequenas moléculas que interrompe a interação entre MDM2 e p53. Ao ligar-se à bolsa de ligação à p53 do MDM2, a nutlin-3 impede a degradação da p53 mediada pelo MDM2, levando à estabilização e ativação da p53. Esta ativação resulta na transcrição de genes-alvo do p53 envolvidos na paragem do ciclo celular e na apoptose, influenciando indiretamente a atividade do MDM2 ao aumentar a sua interação reguladora com o p53. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
O NSC 207895 é um inibidor de pequenas moléculas que interfere com a interação entre o MDM2 e as proteínas ribossómicas. Esta perturbação leva à estabilização e ativação da p53, uma vez que a associação da MDM2 às proteínas ribossómicas é crucial para a regulação da degradação da p53. O NSC 207895 influencia indiretamente o MDM2 ao visar a sua interação com as proteínas ribossómicas, resultando na ativação do p53 e na subsequente resposta transcricional. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
A pifitrina-α(HBr) é uma pequena molécula que inibe a atividade transcricional da p53. Embora não vise diretamente o MDM2, a pifitrina-α influencia indiretamente o MDM2 ao impedir as respostas transcricionais mediadas pelo p53. Ao inibir a atividade transcricional do p53, a pifitrina-α interrompe os efeitos a jusante do p53 na expressão do MDM2, influenciando o equilíbrio celular entre o MDM2 e o p53. | ||||||