MCT1 Inibidores

Os inibidores comuns de MCT1 incluem, entre outros, a floretina CAS 60-82-2, o ácido α-ciano-4-hidroxicinâmico CAS 28166-41-8, a quercetina CAS 117-39-5, a lonidamina CAS 50264-69-2 e o AR-C155858 CAS 496791-37-8.

O transportador de monocarboxilato 1 (MCT1) é uma proteína transmembranar que desempenha um papel fundamental no transporte de monocarboxilatos através das membranas celulares. Os monocarboxilatos, como o lactato, o piruvato e os corpos cetónicos, são intermediários essenciais no metabolismo celular. O MCT1 é particularmente importante para assegurar o rápido transporte destas moléculas entre as células e os tecidos, permitindo a manutenção da homeostase metabólica. O transportador é expresso de forma ubíqua em vários tecidos e é altamente prevalente em células com exigências energéticas significativas ou que produzem ou utilizam lactato. A função do MCT1 está também intimamente ligada à regulação do pH celular, uma vez que a sua atividade de transporte associa frequentemente o co-transporte de um protão, influenciando assim os níveis de pH intracelular e extracelular.

Os inibidores do MCT1 são uma categoria de compostos concebidos para visar especificamente e modular a atividade do transportador MCT1. Ao inibir a função do MCT1, estes compostos podem efetivamente perturbar o transporte de monocarboxilatos, levando a alterações no metabolismo celular e no equilíbrio do pH. O modo de ação dos inibidores do MCT1 pode variar; alguns podem ligar-se diretamente ao transportador, bloqueando o seu local de ligação ao substrato ou provocando alterações conformacionais que impedem o transporte do substrato. Outros podem interferir indiretamente, talvez afectando a expressão ou a localização do transportador.