Matriptase-2 Inibidores
Os inibidores comuns da matriptase-2 incluem, entre outros, o marimastato CAS 154039-60-8, o GM 6001 CAS 142880-36-2, o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4 e o mesilato de camostato CAS 59721-29-8.
Os inibidores químicos da matriptase-2 incluem uma variedade de compostos que visam a função da proteína de diferentes formas. O silexan actua através da inibição dos canais de cálcio dependentes da voltagem, levando a uma diminuição do cálcio intracelular, que é crucial para a ativação das proteases, incluindo a matriptase-2. Isto resulta numa inibição indireta da atividade proteásica da matriptase-2. O marimastat e o ilomastat, embora sejam principalmente inibidores da metaloprotease da matriz (MMP), podem também ligar-se à matriptase-2 devido a semelhanças estruturais entre os substratos da enzima e os substratos da MMP. Esta ligação inibe o sítio ativo da matriptase-2, inibindo assim a sua função. Do mesmo modo, o mesilato de gabexato e o mesilato de nafamostato inibem as serino-proteases ligando-se aos seus locais activos. Esta interação bloquearia o local ativo da matriptase-2, impedindo o acesso ao substrato e inibindo assim a sua atividade proteolítica.
O mesilato de camostato também funciona como um inibidor da serina protease e poderia inibir a matriptase-2 ao impedir a clivagem do substrato através da ligação ao sítio ativo. A aprotinina, outro inibidor da serina protease, pode inibir a matriptase-2 através de um mecanismo de ação semelhante. O efeito inibitório da leupeptina sobre as serino-proteases pode envolver a ligação ao sítio ativo da matriptase-2 e impedir o acesso ao substrato. O E-64, embora seja um inibidor específico das cisteíno-proteases, actua por ligação irreversível ao local ativo, o que poderia inibir a matriptase-2 se ocorresse uma ligação semelhante. A pepstatina A, um inibidor da aspartil protease, pode apresentar inibição da matriptase-2 através de uma analogia estrutural na ligação ao local ativo. O AEBSF, conhecido por modificar covalentemente o resíduo de serina no sítio ativo das serino-proteases, pode inibir a matriptase-2 formando uma ligação covalente com o seu sítio ativo, o que inibiria a sua função proteolítica. Por último, o fosforamidon, embora seja um inibidor da metaloprotease, interage com o domínio semelhante à metaloprotease da matriptase-2, interferindo assim com a sua função.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
O marimastat é um inibidor da metaloprotease da matriz (MMP) de largo espetro. A matriptase-2 é uma serina protease que partilha algumas semelhanças de substrato com as MMPs. Embora o marimastat não seja um inibidor direto da matriptase-2, a sua semelhança estrutural com os substratos da MMP poderia teoricamente permitir-lhe ligar-se e inibir o local ativo da matriptase-2. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
O Ilomastat, tal como o Marimastat, é um inibidor da metaloprotease da matriz. O seu mecanismo de inibição das MMPs através da ligação ao local de ligação do zinco poderia inibir de forma semelhante a matriptase-2 se interagisse com o seu local ativo, que também coordena um ião metálico, embora no caso de serina proteases como a matriptase-2, não seja o zinco. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
O mesilato de gabexato é um inibidor da serina protease que funciona através da ligação aos locais activos de várias serina proteases. Dado que a matriptase-2 é também uma serina protease, o mesilato de gabexato poderia inibir a sua atividade ocupando o seu sítio ativo e impedindo o acesso ao substrato. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
O mesilato de nafamostato inibe várias serino-proteases através de um mecanismo que envolve a formação de um complexo estável com a enzima, que pode incluir a matriptase-2, levando à inibição funcional da sua atividade proteolítica. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
O Mesilato de Camostat é um conhecido inibidor da serina protease que pode inibir a atividade enzimática de proteases como a matriptase-2 ligando-se aos seus locais activos, impedindo assim a clivagem do substrato. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
A aprotinina é um inibidor da protease que inibe principalmente a tripsina e a plasmina. Pode inibir a matriptase-2 ligando-se ao seu sítio ativo devido à semelhança do mecanismo de ação com outras serina-proteases, bloqueando assim a sua função proteolítica. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
A leupeptina é um inibidor das peptidases de cisteína, serina e treonina. A sua ação inibidora sobre as serino-proteases, como a matriptase-2, implicaria a ligação ao sítio ativo, impedindo assim o acesso ao substrato. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um potente inibidor das proteases de cisteína. Embora seja específico das cisteíno-proteases, o seu mecanismo envolve a ligação irreversível ao local ativo, o que, se for semelhante na matriptase-2, poderá inibir a sua atividade. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
O AEBSF é um inibidor irreversível da serina protease que modifica covalentemente o resíduo de serina do sítio ativo. Este produto químico pode inibir a matriptase-2 ligando-se covalentemente ao seu sítio ativo, tornando-a inativa. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
O fosforamidon é um inibidor da metaloprotease que poderia potencialmente interagir com o domínio semelhante à metaloprotease da matriptase-2, interferindo assim com a sua função proteolítica, apesar de não ser uma metaloprotease clássica. | ||||||