MASTL Inibidores

Os inibidores comuns de MASTL incluem, mas não se limitam a, Nocodazole CAS 31430-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, Roscovitine CAS 186692-46-6, BI6727 CAS 755038-65-4 e ZM-447439 CAS 331771-20-1.

MASTL, acrónimo de Microtubule Associated Serine/Threonine Kinase-Like, é uma serina/treonina quinase que desempenha um papel fundamental na regulação do ciclo celular, especificamente durante a mitose. O gene que codifica a MASTL é essencial para a progressão e conclusão adequadas do processo de divisão celular. A principal função da MASTL é fosforilar e inativar a fosfatase PP2A-B55 (proteína fosfatase 2A), que é responsável pela desfosforilação de várias proteínas durante a mitose. Ao inibir a PP2A-B55, a MASTL assegura que as proteínas críticas permanecem fosforiladas, o que é um requisito para o sucesso da progressão mitótica, incluindo a condensação dos cromossomas, a montagem do fuso e a citocinese. Esta regulação é crucial para a manutenção da estabilidade genómica, uma vez que impede a desfosforilação prematura de proteínas que, de outra forma, conduziriam a erros na segregação dos cromossomas.

A atividade de MASTL é rigorosamente controlada, sendo a sua atividade cinase elevada durante a mitose. A desregulação da MASTL tem sido associada à instabilidade cromossómica e à aneuploidia, condições frequentemente encontradas em células cancerosas. Consequentemente, a expressão aberrante ou mutações no gene MASTL têm sido implicadas no desenvolvimento e progressão do cancro. A investigação recente começou também a explorar os papéis do MASTL para além da mitose. Pode estar envolvida na resposta a danos no ADN e na regulação de outros processos celulares, embora estas funções ainda não sejam totalmente compreendidas.