MASS1 Ativadores

Os activadores comuns da MASS1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o IBMX CAS 28822-58-4, o A23187 CAS 52665-69-7 e a isonomia CAS 56092-82-1.

Os activadores MASS1 são um grupo diversificado de compostos químicos que potenciam as vias de sinalização celular para aumentar a atividade do MASS1. A forskolina, o rolipram e o IBMX actuam aumentando os níveis intracelulares de AMPc, um mensageiro secundário fundamental na sinalização celular. O aumento do AMPc ativa a PKA, que por sua vez pode fosforilar vários substratos dentro da célula, aumentando os processos de transdução de sinal nos quais a MASS1 funciona. Do mesmo modo, o Sildenafil e o Zaprinast inibem a fosfodiesterase-5, aumentando os níveis de GMPc, outro mensageiro secundário, que ativa as vias da PKG, que podem aumentar indiretamente a atividade da MASS1. O isoproterenol, ao atuar nos receptores beta-adrenérgicos, também aumenta os níveis de AMPc, promovendo ainda mais a atividade da PKA e aumentando a atividade funcional da MASS1.

A atividade da MASS1 também é modulada por alterações nas concentrações de cálcio intracelular. Compostos como o A23187 e a ionomicina são ionóforos de cálcio que aumentam diretamente os níveis de cálcio celular, activando cinases dependentes de cálcio que podem influenciar as cascatas de sinalização que envolvem MASS1. Por outro lado, o BAPTA-AM serve para modular estas flutuações de cálcio, afectando indiretamente o estado de ativação de MASS1 através dos seus efeitos nos processos dependentes de cálcio. O PMA, como ativador da PKC, aumenta as vias de sinalização que incluem as funções do MASS1. Além disso, a Nitrendipina, ao bloquear os canais de cálcio do tipo L, e a Milrinona, ao inibir a fosfodiesterase-3, alteram a dinâmica do cálcio celular e os níveis de AMPc, respetivamente, influenciando assim indiretamente a ativação da MASS1. Estes activadores, através dos seus efeitos específicos sobre os segundos mensageiros e as cinases relacionadas, contribuem coletivamente para o reforço do papel funcional da MASS1 nos mecanismos de comunicação e resposta celular. Cada composto, ao modular um aspeto específico da intrincada rede de sinalização, contribui para a regulação positiva global da atividade da MASS1 sem aumentar diretamente a sua expressão ou atuar como agonista direto da proteína.