MAS1L Ativadores

Os activadores MAS1L comuns incluem, entre outros, a angiotensina II humana CAS 4474-91-3, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, a D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a trombina do plasma humano CAS 9002-04-4 e a bradicinina CAS 58-82-2.

Os activadores químicos da proteína MAS1L incluem uma variedade de compostos que envolvem diferentes vias de sinalização, levando à ativação funcional deste recetor acoplado à proteína G (GPCR). A angiotensina II, uma potente hormona peptídica vasoconstritora, pode ativar a MAS1L ligando-se aos seus receptores, o que desencadeia a via intracelular IP3/DAG que culmina na libertação de cálcio das reservas intracelulares. Do mesmo modo, o ácido lisofosfatídico e a endotelina-1 também funcionam através da ativação da fosfolipase C mediada por GPCR, resultando na produção de IP3 e no subsequente aumento dos níveis de cálcio intracelular, que pode ativar a MAS1L. A esfingosina-1-fosfato, outro mediador lipídico, ativa GPCRs que podem ativar a via Rho/Rac, o que pode levar à ativação de MAS1L através de alterações na dinâmica do citoesqueleto.

Além disso, a trombina, uma serina protease, ativa receptores activados por protease (PARs) que podem levar à ativação de MAS1L através de vias de sinalização da proteína G que envolvem a mobilização de cálcio. A bradicinina, agindo através dos seus receptores B2, e a norepinefrina, através dos receptores alfa-adrenérgicos, resultam ambas em cálcio intracelular elevado, que pode ativar a MAS1L. Substâncias químicas como o fluoreto de alumínio estabilizam as proteínas G na sua forma ativa, levando potencialmente à ativação de MAS1L através de alterações nos níveis intracelulares de cAMP ou de cálcio. O ionóforo de cálcio A23187 aumenta diretamente a concentração de cálcio intracelular, activando a MAS1L. O péptido melitina estimula a fosfolipase A2, levando à produção de eicosanóides, que podem ativar os GPCR e, por sua vez, a MAS1L. O U46619, um análogo sintético do tromboxano A2, ativa os receptores de tromboxano e ativa as vias de sinalização da proteína G. Por último, a arginina vasopressina, ao ligar-se aos receptores de vasopressina, também provoca um aumento dos níveis de cálcio intracelular, o que pode levar à ativação de MAS1L.