Mas 7 Inibidores

Os inibidores comuns da Mas 7 incluem, entre outros, a α-Bungarotoxina CAS 11032-79-4, a ω-Agatoxina IVA CAS 145017-83-0, a Capsazepina CAS 138977-28-3, o Riluzol CAS 1744-22-5 e o dicloridrato de Mibefradil CAS 116666-63-8.

Os inibidores químicos da Mas 7 atingem os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, cada um visando elementos específicos da sinalização neuronal. A tetrodotoxina e a saxitoxina funcionam ligando-se aos canais de sódio dependentes da voltagem, cruciais para o início e a propagação dos potenciais de ação. Quando estes canais são obstruídos, os neurónios são incapazes de conduzir os impulsos eléctricos de forma eficaz, o que leva a uma diminuição da atividade neuronal. Este bloqueio dificulta a capacidade de comunicação dos neurónios, acabando por inibir as funções associadas ao Mas 7, nomeadamente nas vias de sinalização da dor. Do mesmo modo, o ziconotide e a omega-conotoxina GVIA atacam os canais de cálcio do tipo N, que desempenham um papel vital na libertação de neurotransmissores nas junções sinápticas. Ao impedir que os iões de cálcio entrem nos neurónios, estas toxinas impedem a libertação de neurotransmissores, reduzindo a atividade nos circuitos neuronais onde a Mas 7 está ativa.

Outros inibidores, como a bungarotoxina e a toxina botulínica A, visam a transmissão sináptica através de diferentes modalidades. A bungarotoxina liga-se aos receptores de acetilcolina na junção neuromuscular, interrompendo a comunicação entre os neurónios motores e as fibras musculares. Esta ação afecta indiretamente as vias onde funciona a Mas 7. A toxina botulínica A, por outro lado, cliva as proteínas SNARE, bloqueando eficazmente a fusão das vesículas contendo neurotransmissores com a membrana pré-sináptica, que é um passo fundamental na libertação de neurotransmissores. A interrupção deste processo de libertação impede a comunicação neuronal nas vias relacionadas com a Mas 7. Além disso, compostos como o riluzol, a capsazepina, o mibefradil e o SNX-482 têm como alvo diferentes canais iónicos ou receptores, como os canais de sódio dependentes da voltagem, os canais de cálcio dependentes da voltagem e os canais de cálcio do tipo T. Estas acções contribuem para a redução global da atividade neuronal. Estas acções contribuem para a redução global da excitabilidade e transmissão neuronais, influenciando o papel funcional do Mas 7 em várias vias de sinalização neuronal. A conantoquina-G e a ω-agatoxina IVA exercem os seus efeitos antagonizando os receptores NMDA e bloqueando os canais de cálcio do tipo P/Q, respetivamente, ambos componentes essenciais na plasticidade sináptica e na libertação de neurotransmissores, contribuindo ainda mais para a modulação da sinalização neuronal que envolve a Mas 7.