Mas 7 Ativadores

Os Activadores Mas 7 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Cloridrato de Isoproterenol CAS 51-30-9 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores da Mas 7 são compostos químicos que facilitam a regulação positiva da atividade funcional da Mas 7 através de várias vias bioquímicas. Compostos como a forskolina e o isoproterenol funcionam como agonistas adrenérgicos que aumentam os níveis de AMPcOs activadores da Mas 7 são um conjunto de entidades químicas que amplificam indiretamente a atividade funcional da Mas 7 através de diversos mecanismos de sinalização intracelular. A forskolina e o isoproterenol, ambos activadores da adenilil ciclase, aumentam os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da proteína quinase A (PKA) dependente do AMPc. A PKA fosforila então vários substratos celulares que estão potencialmente envolvidos na ativação do Mas 7, assumindo que o Mas 7 é sensível ao AMPc. Do mesmo modo, compostos como o Sildenafil e o Vardenafil, ao inibirem seletivamente a fosfodiesterase tipo 5, e o IBMX, um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, mantêm níveis elevados de AMPc e de GMPc. O aumento dos níveis de GMPc poderia levar à ativação de proteínas quinases dependentes de GMPc, o que, se a Mas 7 fizer parte desta via, resultaria na sua ativação. Além disso, o aumento dos níveis de cálcio intracelular pela ionomicina e pelo A23187 poderia ativar cinases e fosfatases dependentes do cálcio, o que, se o Mas 7 for regulado pela sinalização do cálcio, potenciaria a sua atividade.

A modulação da sinalização da proteína quinase pelos activadores Mas 7 acrescenta outra camada de complexidade reguladora. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) estimula diretamente a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar o Mas 7 se este for um substrato da PKC ou estiver envolvido em redes de sinalização reguladas pela PKC. A anisomicina desencadeia proteínas cinases activadas pelo stress que podem aumentar a atividade do Mas 7 se este estiver associado à resposta a sinais de stress celular. A inibição da quinase associada à Rho pelo Y-27632 pode levar a rearranjos do citoesqueleto de actina que, se a atividade da Mas 7 for influenciada por essas alterações, resultaria na sua ativação funcional. Por último, o LY294002, ao inibir a PI3K, poderia deslocar a sinalização para vias alternativas que compensem o bloqueio, resultando potencialmente num aumento da sinalização da Mas 7 se esta fizer parte do eixo PI3K-Akt. Coletivamente, estes produtos químicos fornecem uma abordagem multifacetada para aumentar a atividade da Mas 7 através de uma série de vias de sinalização interligadas que convergem para a modulação da sua atividade.